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El autoestop de drogas en objetivos incorrectos puede causar efectos secundarios adversos

No es probablemente asombrosamente leer que las drogas farmacéuticas no hacen siempre a lo que se suponen. Los efectos secundarios adversos son un fenómeno bien conocido y algo muchos de nosotros habrá experimentado al tomar remedio.

A veces, estos efectos secundarios se pueden causar cuando una droga pega el objetivo incorrecto, atando a la proteína incorrecta. Sin embargo, la dificultad de rastrear este proceso significa que se ha realizado poca investigación.

Ahora, un nuevo estudio llevado por los científicos en la universidad de Oxford y publicado en química de la naturaleza ha mostrado cómo una serie de drogas del inhibidor de la proteína anti-VIH puede interferir con el tramitación de una proteína conocida como prelamin A, esencial para mantener la forma de células humanas y relacionada directamente con el envejecimiento.

Los investigadores utilizaron la espectrometría de masa - una manera establecida desde hace tiempo de determinar las moléculas midiendo su masa - para observar directamente las drogas “que hacían autostop” en la proteína incorrecta.

El profesor dama Carol Robinson del departamento de la química de Oxford, autor correspondiente en el papel, dijo: 'El “autoestop” de drogas en objetivos incorrectos es un problema común pero no se estudia mucho, pues puede ser difícil observar directamente. Usted tiene que saber qué proteínas a buscar, y solamente entonces puede usted apuntar estas proteínas para la investigación adicional.

“Los resultados de este estudio nos sorprendieron, como las drogas apuntan las proteasas del VIH y no fueron pensadas para atar el metalloprotease humano que está implicado en el tramitación del prelamin A.”

Los investigadores encontraron que el anti-VIH droga el lopinavir, ritonavir y el amprenavir cada uno cegó el tramitación del prelamin A.

Profesor Robinson agregó: 'La asociación entre ciertas drogas anti-VIH y envejecimiento prematuro se ha sospechado por algún tiempo con la observación de los pacientes que experimentaban el tratamiento, pero no se ha probado en el nivel molecular. También ha habido otras drogas altamente publicadas con efectos secundarios de la proteína del lejos-objetivo, incluyendo una droga de la anti-diabetes que causó ataques del corazón en algunos pacientes.

“Ahora que hemos desarrollado esta aproximación espectrometría-basada masa, anticipamos que tendrá uso disperso, puesto que sea probable que muchas drogas que se diseñan con un objetivo específico en mente terminan hacia arriba el autoestop en otros objetivos de la proteína. Podría incluso ser utilizada durante el proceso de desarrollo de la droga para determinar si las drogas están atando a los objetivos incorrectos en el nivel molecular.”

Source:

University of Oxford