Il composto novello fornisce il sollievo di dolore sicuro e efficace potenziale zero di abuso nel modello animale

Dall'isolamento di morfina da oppio nel diciannovesimo secolo, gli scienziati hanno sperato di trovare un analgesico potente dell'opioide che non è inducente al vizio e non causa l'arresto respiratorio con le dosi aumentate.

Ora gli scienziati al centro medico battista della foresta di risveglio riferiscono che in un modello animale un composto antidolorifico novello, BU08028, non è inducente al vizio e non ha effetti secondari respiratori avversi come altri opioidi. I risultati della ricerca sono pubblicati nell'edizione online del 29 agosto degli atti dell'Accademia nazionale delle scienze.

“Ha basato sulla nostra ricerca, questo composto ha potenziale quasi zero di abuso e fornisce sicuro ed efficace sollievo di dolore,„ ha detto Mei-Chuan Ko, il Ph.D., professore della fisiologia e della farmacologia al battista della foresta di risveglio ed all'autore principale dello studio. “Questa è un'innovazione per chimica medicinale dell'opioide che speriamo in futuro tradurremo in nuovi e farmaci di dolore più sicuri e non inducenti al vizio.„
Faccia soffrire, un sintomo di numerosi disordini clinici, affligge milioni di persone universalmente. Malgrado gli avanzamenti notevoli nell'identificazione degli obiettivi novelli come analgesici potenziali nell'ultima decade, compreso il ricevitore del peptide del nociceptin-orphanin fq (NOP), gli agonisti del ricevitore del peptide (MOP) dell'opioide della MU rimangono le droghe più ampiamente usate per la gestione di dolore anche se sono inducenti al vizio e fanno un alto causare tasso di mortalità tramite l'arresto respiratorio, Ko ha detto.
Questi studi, che sono stati intrapresi in 12 primati non umani, hanno mirato ad una combinazione di ricevitori classici (ZAZZERA) e non classici dell'opioide (NOP). I ricercatori hanno esaminato i fattori comportamentistici, fisiologici e farmacologici ed hanno dimostrato che BU08028 ha bloccato la rilevazione di dolore senza gli effetti secondari della depressione respiratoria, itching o degli eventi cardiovascolari avversi.
Inoltre, lo studio ha mostrato che sollievo di dolore duraturo fino a 30 ore ed amministrazione ripetuta non ha causato la dipendenza fisica.

“A nostra conoscenza, questo è il solo analgesico in relazione con l'opioide con così durata lunga di atto in primati non umani,„ Ko ha detto. “Studieremo se altri composti in relazione con il ricevitore di NOP/Mop hanno simili profili della tollerabilità e della sicurezza come BU08028 e droga permettere d'investigazione dell'iniziato nuovo studia per uno dei composti per l'approvazione di FDA.„

Source:

Wake Forest Baptist Medical Center