O composto novo fornece o alívio das dores seguro, eficaz o potencial zero do abuso no modelo animal

Desde o isolamento da morfina do ópio no século XIX, os cientistas esperaram encontrar um analgésico poderoso do opiáceo que não fosse aditivo e não causasse a apreensão respiratória com doses aumentadas.

Agora os cientistas no centro médico baptista da floresta da vigília relatam que em um modelo animal um composto novo da dor-matança, BU08028, não é aditivo e não tem efeitos secundários respiratórios adversos como outros opiáceo. Os resultados da pesquisa são publicados na edição em linha do 29 de agosto das continuações da Academia Nacional das Ciências.

“Baseou em nossa pesquisa, este composto tem o potencial quase zero do abuso e fornece seguro e alívio das dores eficaz,” disse Mei-Chuan Ko, Ph.D., professor da fisiologia e da farmacologia no baptista da floresta da vigília e no autor principal do estudo. “Esta é uma descoberta para a química medicinal do opiáceo que nós esperamos no futuro traduziremos em medicamentações de dor novas e mais seguras, não-aditivas.”
Cause dor, um sintoma de desordens clínicas numerosas, aflija milhões de povos no mundo inteiro. Apesar dos avanços notáveis na identificação de alvos novos como analgésicos potenciais na última década, incluindo o receptor do peptide do FQ do nociceptin-orphanin (NOP), os agonistas do receptor do peptide (MOP) do opiáceo da MU permanecem as drogas as mais amplamente utilizadas para a gestão da dor mesmo que sejam aditivos e tenham uma taxa de mortalidade alta causada pela apreensão respiratória, Ko disse.
Este estudo, que foi conduzido em 12 primatas não-humanos, visou uma combinação de receptors clássicos (ESPANADOR) e não-clássicos do opiáceo (NOP). Os pesquisadores examinaram factores comportáveis, fisiológicos e farmacológicos e demonstraram que BU08028 obstruiu a detecção de dor sem os efeitos secundários da depressão respiratória, de itching ou de eventos cardiovasculares adversos.
Além, o estudo mostrou que o alívio das dores durado até 30 horas e a administração repetida não causou a dependência física.

“Ao nosso conhecimento, este é o único analgésico opiáceo-relacionado com uma duração tão longa da acção em primatas não-humanos,” Ko disse. “Nós investigaremos se outros compostos receptor-relacionados de NOP/Mop têm perfis similares da segurança e da tolerabilidade como BU08028, e a droga-possibilidade nova de investigação do novato estuda para um dos compostos para a aprovação do FDA.”

Source:

Wake Forest Baptist Medical Center