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Les dimères bifonctionnels nouveaux se montrent prometteur en évitant la maladie de Parkinson

Une équipe de recherche de l'université de Saskatchewan a développé deux composés chimiques basés sur caféine qui se montrent prometteur en évitant les ravages de la maladie de Parkinson.

La maladie de Parkinson attaque le système nerveux, entraînant les secousses excessives, courbature, et le mouvement lent et imprécis, principalement dans d'une cinquantaine d'années et des personnes âgées. Elle est provoquée par la perte de cellules du cerveau (neurones) cette dopamine de produit, une neurotransmetteur essentielle qui permet à des neurones « de parler » entre eux.

L'équipe s'est concentrée sur un α-synuclein appelé de protéine (COMME), qui est impliqué dans le règlement de dopamine.

En souffrants de Parkinson, COMME obtient misfolded dans une structure compacte liée à la mort des neurones producteurs de dopamine. Plus mauvais, COMME apparaît pour agir comme une maladie de prion (par exemple, Creutzfeldt-Jakob variable ou « vache folle »). Dans les maladies de prion, on SIG-a plié des déclencheurs de protéine SIG-se pliant dans d'autres, écartant comme des dominos en baisse.

Jeremy Lee, un biochimiste d'U de l'université de S du médicament, et Ed Krol de l'université de la pharmacie et de la nutrition a abouti l'équipe, qui a inclus des chercheurs Harkness de troy et Joe Kakish d'U de l'université de S du médicament, ainsi que Kevin Allen à partir de la découverte de médicaments et organisme de recherche dans l'université de la pharmacie et de la nutrition.

« Plusieurs des composés thérapeutiques actuels se concentrent sur amplifier la sortie de dopamine des cellules de survivance, mais c'est seulement tant que il restent assez de cellules pour réaliser la fonction, » Lee efficace a dit. « Notre approche vise à protéger les cellules productrices de dopamine en empêchant le α-synuclein de SIG-se plier en premier lieu. »

Bien que la chimie ait été provocante, Lee a expliqué l'équipe a synthétisé 30 médicaments différents « de dimère bifonctionnel », c.-à-d., les molécules qui joignent deux substances différentes connues pour exercer un effet sur les cellules productrices de dopamine. Elles ont commencé par de la caféine « échafaudage, » guidé par la littérature qui montre que le stimulant a une action protectrice contre Parkinson. De cette base, elles ont ajouté d'autres composés avec des effets connus : la nicotine, le diabète dopent la metformine, et aminoindan, un assimilé chimique de recherches au rasagiline du médicament du Parkinson.

Utilisant un modèle de levure de la maladie de Parkinson, Lee et son équipe ont découvert que deux des composés ont évité COMME protéine du groupement, permettant effectivement aux cellules de se développer normalement.

« Nos résultats proposent la promesse bifonctionnelle nouvelle d'exposition de ces dimères en évitant l'étape progressive de la maladie de Parkinson, » Lee a dit.

Source:

University of Saskatchewan