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I dimeri bifunzionali novelli mostrano la promessa nell'impedire la malattia del Parkinson

Un gruppo dei ricercatori dall'università di Saskatchewan ha sviluppato due a composti chimici basati a caffeina che mostrano la promessa nell'impedire le devastazioni della malattia del Parkinson.

La malattia del Parkinson attacca il sistema nervoso, causante le scosse incontrollate, la rigidezza del muscolo ed il movimento lento e impreciso, principalmente in di mezza età e negli anziani. È causata dalla perdita di cellule cerebrali (neuroni) quella dopamina dei prodotti, un neurotrasmettitore essenziale che permette che i neuroni “parlino l'un l'altro„.

Il gruppo messo a fuoco su una proteina ha chiamato il α-synuclein (COME), che è compreso nel regolamento della dopamina.

Nelle vittime di Parkinson, COME ottiene misfolded in una struttura compatta connessa con la morte dei neuroni producenti dopamina. Peggio, COME compare agire come una malattia da prioni (per esempio, Creutzfeldt-Jakob variabile o “mucca pazza„). Nelle malattie da prioni, una mis-profilatura i grilletti della proteina cheprofilatura in altre, spargendosi come i domino di caduta.

Jeremy Lee, un biochimico da U dell'istituto universitario di S di medicina e Ed Krol dall'istituto universitario della farmacia e della nutrizione piombo il gruppo, che ha incluso i ricercatori Harkness troy e Joe Kakish da U dell'istituto universitario di S di medicina come pure Kevin Allen dal gruppo di ricerca di scoperta e della droga nell'istituto universitario della farmacia e della nutrizione.

“Molti dei composti terapeutici correnti mettono a fuoco sull'amplificazione dell'output della dopamina delle celle sopravviventi, ma questo è efficace soltanto finchè ci sono ancora abbastanza celle per fare il processo,„ Lee ha detto. “Il nostro approccio mira a proteggere le celle producenti dopamina impedendo il α-synuclein l'mis-profilatura in primo luogo.„

Sebbene la chimica sia provocatoria, Lee ha spiegato il gruppo ha sintetizzato 30 “droghe differenti del dimero bifunzionale„, cioè, molecole che collegano due sostanze differenti conosciute per avere un effetto sulle celle producenti dopamina. Hanno cominciato con una caffeina “impalcatura,„ guida da letteratura che mostra che lo stimolante ha un effetto protettivo contro Parkinson. Da questa base, hanno aggiunto altri composti con gli effetti conosciuti: nicotina, la metformina della droga del diabete e aminoindan, un simile chimico di ricerca alla rasagilina della droga del Parkinson.

Facendo uso di un modello del lievito della malattia del Parkinson, Lee ed il suo gruppo hanno scoperto due dei composti hanno impedito COME proteina l'agglutinamento, efficacemente permettente che le celle si sviluppino normalmente.

“I nostri risultati indicano la promessa bifunzionale novella di manifestazione di questi dimeri nell'impedire la progressione della malattia del Parkinson,„ Lee ha detto.

Source:

University of Saskatchewan