Aviso: Esta página é uma tradução automática da página original em inglês. Por favor note uma vez que as traduções são geradas por máquinas, não tradução tudo será perfeita. Este site e suas páginas da Web destinam-se a ler em inglês. Qualquer tradução deste site e suas páginas da Web pode ser imprecisas e imprecisos no todo ou em parte. Esta tradução é fornecida como uma conveniência.

Os dímero bifuncionais novos mostram a promessa em impedir a doença de Parkinson

Uma equipe dos pesquisadores da universidade de Saskatchewan desenvolveu dois cafeína-baseou os compostos químicos que mostram a promessa em impedir as devastações da doença de Parkinson.

A doença de Parkinson ataca o sistema nervoso, causando agitações descontroladas, rigidez do músculo, e o movimento lento, imprecisa, principalmente em de meia idade e em pessoas adultas. É causada pela perda de neurónios (neurônios) essa dopamina do produto, um neurotransmissor essencial que permita que os neurônios “falem” entre si.

A equipe focalizada em uma proteína chamou o α-synuclein (COMO), que é envolvido no regulamento da dopamina.

Nos sofredores de Parkinson, COMO obtem misfolded em uma estrutura compacta associada com a morte dos neurônios deprodução. Mais ruim, COMO aparece para actuar como uma doença do prião (por exemplo, Creutzfeldt-Jakob variante ou “vaca louca”). Em doenças do prião, uma mis-dobrou os disparadores da proteína quedobram-se em outro, espalhando como dominós de queda.

O Lee de Jeremy, um bioquímico do U da faculdade de S da medicina, e Ed Krol da faculdade da farmácia e da nutrição conduziram a equipe, que incluiu os pesquisadores Troy Harkness e Joe Kakish do U da faculdade de S da medicina, assim como Kevin Allen da descoberta da droga e grupo de investigação na faculdade da farmácia e da nutrição.

“Muitos dos compostos terapêuticos actuais centram-se sobre o impulso da saída da dopamina de pilhas da sobrevivência, mas este é somente enquanto há ainda bastante pilhas para fazer o trabalho,” Lee eficaz disse. “Nossa aproximação aponta proteger a dopamina-produção de pilhas impedindo que o α-synuclein mis-se dobre no primeiro lugar.”

Embora a química fosse desafiante, o Lee explicou a equipe sintetizou 30 “drogas diferentes do dímero bifuncional”, isto é, as moléculas que ligam duas substâncias diferentes conhecidas para ter um efeito em pilhas deprodução. Começaram com uma cafeína “andaime,” guiado pela literatura que mostra que o estimulante tem um efeito protector contra Parkinson. Desta base, adicionaram outros compostos com efeitos conhecidos: nicotina, o metformin da droga do diabetes, e aminoindan, um similar químico da pesquisa ao rasagiline da droga do Parkinson.

Usando um modelo do fermento da doença de Parkinson, o Lee e sua equipe descobriram dois dos compostos impediram COMO a proteína da aglutinação, permitindo eficazmente que as pilhas cresçam normalmente.

“Nossos resultados sugerem a promessa bifuncional nova da mostra destes dímero em impedir a progressão da doença de Parkinson,” Lee disse.

Source:

University of Saskatchewan