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Los dimeros bifuncionales nuevos muestran promesa en la prevención de la enfermedad de Parkinson

Las personas de investigadores de la universidad de Saskatchewan han desarrollado dos cafeína-basaron las composiciones químicas que muestran promesa en la prevención de los estragos de la enfermedad de Parkinson.

La enfermedad de Parkinson ataca el sistema nervioso, causando sacudimientos incontrolados, rigidez del músculo, y el movimiento lento, impreciso, principalmente en de mediana edad y personas mayores. Es causada por la baja de las neuronas (neuronas) esa dopamina de la producción, un neurotransmisor esencial que permita que las neuronas “hablen” el uno al otro.

Las personas centradas en una proteína llamaron el α-synuclein (COMO), que está implicado en la regla de la dopamina.

En las víctimas de Parkinson, COMO consigue misfolded en una estructura compacta asociada a la muerte de neuronas dopamina-que producen. Peor, COMO aparece actuar como una enfermedad del prión (por ejemplo, Creutzfeldt-Jakob variable o “vaca loca”). En enfermedades del prión, una mis-dobló los gatillos de la proteína mis-que doblaban en otras, extendiéndose como dominós descendentes.

Jeremy Lee, bioquímico del U de la universidad de S del remedio, y Ed Krol de la universidad de la farmacia y de la nutrición llevó las personas, que incluyeron a los investigadores Troy Harkness y Joe Kakish del U de la universidad de S del remedio, así como a Kevin Allen del grupo del descubrimiento y de investigación de la droga en la universidad de la farmacia y de la nutrición.

“Muchas de las composiciones terapéuticas actuales se centran en reforzar el rendimiento de la dopamina de las células de la supervivencia, pero éste es solamente mientras todavía hay suficiente células para hacer el trabajo,” Lee efectivo dijo. “Nuestra aproximación apunta proteger dopamina-producir las células evitando que el α-synuclein mis-doble en el primer lugar.”

Aunque la química fuera desafiadora, Lee explicó a las personas sintetizó 30 diversas drogas del “dimero bifuncional”, es decir, las moléculas que conectan dos diversas substancias sabidas para tener un efecto sobre las células dopamina-que producen. Comenzaron con un cafeína “andamio,” conducido por la literatura que muestra que el estimulante tiene un efecto protector contra Parkinson. De esta base, agregaron otras composiciones con efectos sabidos: nicotina, el metformin de la droga de la diabetes, y aminoindan, un similar químico de la investigación al rasagiline de la droga del Parkinson.

Usando un modelo de la levadura de la enfermedad de Parkinson, Lee y sus personas descubrieron dos de las composiciones previnieron COMO proteína de agrupar, permitiendo efectivo que las células crezcan normalmente.

“Nuestros resultados sugieren promesa bifuncional nueva de la demostración de estos dimeros en la prevención de la progresión de la enfermedad de Parkinson,” Lee dijo.

Source:

University of Saskatchewan