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L'ormone di amore del `' dagli insetti ha potuto essere usato come droga piombo per impedire la contrattilità uterina nel lavoro prematuro

In uno studio recente ha pubblicato “nei rapporti scientifici„, un gruppo internazionale dei ricercatori piombo dal rapporto di MedUni Vienna che un neuropeptide del tipo di ossitocina (“inotocin„) ha esibito un profilo farmacologico specifico per i ricevitori umani dell'ossitocina (conosciuta come “l'ormone di amore„) e della vasopressina. Allo stesso tempo, i ricercatori potevano indicare che un analogo sintetico dei servire di inotocin come strumento molecolare per la comprensione fondamentale dei trattamenti di segnalazione biochimici dei ricevitori della vasopressina e dell'ossitocina e potrebbero possibilmente essere usati come molecola del cavo della droga per sviluppare i prodotti farmaceutici per l'inibizione del lavoro prematuro, per esempio.

Un gruppo degli scienziati dall'Austria, dall'Australia, dalla Danimarca, dall'Inghilterra e dalla repubblica Ceca, piombo dal cristiano Gruber dall'istituto di MedUni Vienna di farmacologia è riuscito ad isolare un neuropeptide dalle formiche che è molto simile “all'ossitocina umana dell'ormone di amore„ e dalla vasopressina strettamente connessa dell'ormone. “Sorprendente, introducendo una piccola modifica chimica in questo neuropeptide dell'insetto, potevamo sviluppare molto uno stabile e l'inibitore altamente selettivo del ricevitore umano della vasopressina V1a,„ spiega il cristiano Gruber. “Questo legante è stato provato sul tessuto uterino umano e efficacemente ha inibito le contrazioni muscolari. Ulteriori prove ora sono necessarie da esplorare le applicazioni cliniche della molecola attiva del cavo.„

Impedire contrattilità uterina nel lavoro prematuro

La vasopressina (anche conosciuta come l'ormone antidiuretico) svolge un ruolo importante nell'equilibrio idrico di regolamentazione attraverso i reni; tuttavia, congiuntamente all'ossitocina, può anche influenzare l'offerta di sangue all'utero e la contrattilità uterina durante il parto. Un inibitore per il ricevitore umano della vasopressina V1a ha potuto quindi essere dato ai pazienti a rischio di lavoro prematuro per inibire il undesirable, contrazioni uterine premature del muscolo. Il ricevitore della vasopressina V1a egualmente svolge un ruolo importante nel cervello e nell'apparato cardiovascolare. Quindi, ci sono altre applicazioni cliniche concepibili - per esempio, trattare i disordini di ansia, aggressione, la depressione come pure infarto congestivo, colpo o dolore mestruale.

Lo studio recentemente pubblicato fa parte di un progetto di scienze biologiche (LS13-017) costituito un fondo per dal fondo di scienza e tecnologia di Vienna (WWTF).

sistema di segnalazione della ossitocina-vasopressina 600-million-year-old

Per decodificare o scoprire tali relazioni fra gli ormoni di neuropeptide ed i loro ricevitori, i ricercatori hanno usato una strategia unica per la scoperta del legante, sfruttante i vantaggi delle similarità evolutive del sistema di segnalazione della ossitocina-vasopressina, che esiste da allora circa 600 milione anni. Il paragone dei questi ricevitori relativi ad un livello molecolare fornisce le nuove comprensioni e permette l'identificazione dei residui importanti del ricevitore che potrebbero aiutare lo sviluppo di migliori candidati della droga in futuro. “Il nostro concetto è innovatore ed affascinare: catturi un neuropeptid dell'insetto, salti circa 600 milione anni di evoluzione e, con una piccola modifica chimica, questa sostanza può essere adatta da fungere da candidato della droga per uso in esseri umani,„ spiega Gruber. “È ugualmente importante utilizzare queste nuove molecole come ricerca “foggia„. Soltanto sviluppando i leganti sottotipo-selettivi del ricevitore, sarà possibile studiare i principi biochimici di tali sistemi di segnalazione complessi,„ aggiunge Gruber.

sistema di segnalazione della Ossitocina-vasopressina in tutto il regno animale?

A differenza per di altri animali, finora c'è stato piccola informazione disponibile circa la biologia di questo sistema di segnalazione di neuropeptide in insetti. “In uno studio parallelo, analizzando gli insiemi di dati genetici, ora abbiamo potuti indicare che molti insetti hanno un'ossitocina o un sistema di segnalazione del tipo di vasopressina ed è presumibilmente dal punto di vista funzionale relativo in tutto il regno animale,„ rapporti Gruber. Con questi informazioni a disposizione, lo scopo futuro dei ricercatori è di spiegare la fisiologia e la farmacologia di questo sistema di segnalazione in insetti ed utilizza questi informazioni per sviluppare gli strumenti o i candidati farmaceutici novelli della droga per gli esseri umani.