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A hormona do amor do `' dos insectos podia ser usada como a droga conduz para impedir a contractibilidade uterina no trabalho prematuro

Em um estudo recente publicou “em relatórios científicos”, uma equipe internacional dos pesquisadores conduzidos pelo relatório de MedUni Viena que oxytocin-como o neuropeptide (“inotocin”) exibiu um perfil farmacológico específico para os receptors humanos do oxytocin (conhecido como do “a hormona amor”) e do vasopressin. Ao mesmo tempo, os pesquisadores podiam mostrar que um analogue sintético de saques do inotocin como uma ferramenta molecular para a compreensão fundamental de processos de sinalização bioquímicos de receptors do oxytocin e do vasopressin e podiam possivelmente ser usados como a molécula do chumbo da droga para desenvolver fármacos para inibir o trabalho prematuro, por exemplo.

Uma equipe dos cientistas de Áustria, de Austrália, de Dinamarca, de Inglaterra e de República Checa, conduzido pelo cristão Gruber do instituto de MedUni a Viena da farmacologia controlou isolar um neuropeptide das formigas que fosse muito similar do “ao oxytocin humano da hormona amor”, e do vasopressin estreitamente relacionado da hormona. “Surpreendentemente, introduzindo uma alteração química pequena neste neuropeptide do insecto, nós podíamos desenvolver um muito estável e o inibidor altamente selectivo do receptor humano do vasopressin V1a,” explica o cristão Gruber. “Esta ligante foi testada no tecido uterina humano e inibiu eficazmente contracções musculares. Uns testes mais adicionais são agora necessários para explorar aplicações clínicas da molécula activa do chumbo.”

Impedindo a contractibilidade uterina no trabalho prematuro

O Vasopressin (igualmente conhecido como a hormona antidiurética) joga um papel importante no balanço de água de regulamento através dos rins; contudo, em combinação com o oxytocin, pode igualmente influenciar o fluxo sanguíneo ao útero e a contractibilidade uterina durante o parto. Um inibidor para o receptor humano do vasopressin V1a podia conseqüentemente ser dado aos pacientes em risco do trabalho prematuro para inibir o undesirable, contracções uterinas prematuras do músculo. O receptor do vasopressin V1a igualmente joga um papel importante no cérebro e no sistema cardiovascular. Daqui, há outras aplicações clínicas concebíveis - por exemplo, para tratar perturbações da ansiedade, agressão, depressão, assim como insuficiência cardíaca congestiva, curso ou dor menstrual.

O estudo recentemente publicado é parte de um projecto da ciência da vida (LS13-017) financiado pelo fundo da ciência e da tecnologia de Viena (WWTF).

sistema de sinalização de 600 milhões de anos do oxytocin-vasopressin

A fim descodificar ou descobrir tais relacionamentos entre hormonas do neuropeptide e seus receptors, os pesquisadores usaram uma estratégia original para a descoberta da ligante, explorando as vantagens das similaridades evolucionárias do sistema de sinalização do oxytocin-vasopressin, que existe desde aproximadamente 600 milhão anos. Comparar estes receptors relacionados a nível molecular fornece introspecções novas e permite a identificação dos resíduos importantes do receptor que puderam ajudar à revelação de melhores candidatos da droga no futuro. “Nosso conceito é inovativo e fascinante: tome um neuropeptid do insecto, faixa clara mais de aproximadamente 600 milhão anos de evolução e, com uma alteração química pequena, esta substância pode ser apropriada de actuar como um candidato da droga para o uso nos seres humanos,” explica Gruber. “É igualmente importante utilizar estas moléculas novas como a pesquisa “utiliza ferramentas”. Somente desenvolvendo ligantes subtipo-selectivas do receptor, será possível investigar os princípios bioquímicos de tais sistemas de sinalização complexos,” adiciona Gruber.

sistema de sinalização do Oxytocin-vasopressin durante todo o reino animal?

Ao contrário para de outros animais, tem havido até agora informações disponíveis pequena sobre a biologia deste sistema de sinalização do neuropeptide nos insectos. “Em um estudo paralelo, analisando séries de dados genéticas, nós temos podido agora mostrar que muitos insectos têm um oxytocin ou vasopressin-como o sistema de sinalização, e é presumivelmente funcional relacionado durante todo o reino animal,” relatórios Gruber. Com esta informação à disposição, o alvo futuro dos pesquisadores é explicar a fisiologia e a farmacologia deste sistema de sinalização nos insectos, e utiliza esta informação para desenvolver ferramentas ou candidatos farmacêuticos novos da droga para seres humanos.