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Les scientifiques sont parvenus à produire de grandes quantités de produit naturel prometteur

Une fois qu'ils peuvent synthétiser des molécules des produits naturels actifs, les scientifiques pourront armer l'armoire à pharmacie de la nature pour les médicaments du contrat à terme. En vérifiant des procédés de synthésisation developpés récemment et des catalyseurs, un projet financé par les fonds autrichiens FWF de la Science est parvenu à produire le produit naturel prometteur Brefeldin A plus rapidement et en plus grande quantité.

Brefeldin A est un produit naturel avec le potentiel prometteur en tant que candidat pour le traitement du cancer et d'autres usages médicaux. Il est maintenant établi à partir de zéro point par point au laboratoire Quelle : pixabay.com

Dans son jour, la pénicilline a été découverte accidentellement. Beaucoup de gens savent que l'histoire d'Alexander Fleming qui est revenue à son laboratoire à Londres après qu'un congé et un moulage trouvé d'une plaque de culture avec les bactéries cultivent cela ne s'était pas développée. D'autres tests ont indiqué que le moulage a détruit les bactéries grampositives mais ont été bien tolérés par des êtres humains. Cela a pris des années jusqu'à ce que les collègues de Fleming aient pu employer la pénicilline comme antibiotique de sauvetage. Aujourd'hui, les scientifiques interviewent l'armoire à pharmacie de la nature très systématiquement et vérifient l'effet des produits naturels. Afin de faire cela, ils ont besoin manifestement plus que juste d'une goutte de sève de centrale ou de sécrétion fongique. Les fonds autrichiens FWF de la Science ont attribué une concession d'Erwin-Schrödinger à Michael Fuchs, un assistant d'université à l'université de Graz, ainsi il pourrait passer 18 mois faisant la recherche au für Maximum-Planck-Institut allemand Kohlenforschung.

La trappe de protéine développée par un champignon

Comme la pénicilline, Brefeldin A est dérivé d'un moulage fongique ordinaire (brefeldianum de penicillium). Ce produit naturel brise les réseaux de transport de protéine en cellules eucaryotes. Par conséquent, l'usine de protéine cellulaire (appareillage de Golgi) se désagrège et la cellule meurt. « Brefeldin A a été montré pour empêcher l'accroissement excessif d'une multitude de lignées cellulaires humaines de cancer. Le premier essai d'employer la substance dans les tests cliniques défaillis, cependant, parce que la molécule dégrade et est excrétée très rapidement », Michael Fuchs indique en expliquant le status.quo. La substance efficace peut être extraite en fermentant le champignon ou elle peut être établie point par point à partir de zéro dans le laboratoire. Les routes précédemment utilisées de la synthèse n'ont jamais produit une puissance de plus de 15 milligrammes.

Le procédé neuf fournit plus de la substance plus rapidement

Pour remédier à de cette situation, de ce projet de recherche fondamentale concentrés sur une synthèse plus rapide de plus grandes quantités de la substance et sur le contrôle expérimental des méthodes synthétiques developpées récemment et des catalyseurs avec l'aide de la molécule-cible complexe. Un aspect essentiel était la construction précise d'un lien double transport-configuré. Le bienfait d'un composé est déterminé par l'orientation dans l'espace exacte des groupes chimiques la formant. Les scientifiques discernent orientations cis des' et de ` de ` de transport'. Au mieux, l'un des deux peut être inutile ; au pis aller ce peut être nuisible.

Le procédé de construction au laboratoire se compose de 16 opérations successives, avec chaque opération ajoutant les éléments neufs à la molécule croissante. Les réactions sont commencées avec des catalyseurs et alimentées avec des substrats. « Dans le bout mais une opération nous avons recensé un produit latéral inattendu qui réduit la quantité de produit fini gagnée », notes Michael Fuchs. Cependant, la méthode neuve avait toujours comme conséquence un résultat de CA 500 milligrammes de Brefeldin A, représentant une quantité de 30 fois de ce qui avait été obtenu précédemment.

Le pharmacien a entrepris d'autres expériences qui lui ont permises d'arrêter le procédé à l'étape désirée et de jeter un oeil plus attentif au produit intermédiaire. L'analyse gagnée permet davantage à d'amélioration du catalyseur afin d'avoir la réaction faite fonctionner à l'achèvement. Une fois que le régime de construction est connu exact, la prochaine opération peut être de produire des dérivés en introduisant de petites modifications chimiques. Les dérivés des produits naturels sont une voie déterminée de remédier à des points faibles - tels que (trop) la dégradation rapide. De retour à Graz, Michael Fuchs travaille actuel à synthétiser des produits naturels au moyen de procédés biocatalytiques écologiquement inoffensifs.