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Gli scienziati sono riuscito a produrre un gran quantità di sostanza naturale di promessa

Una volta che possono sintetizzare le molecole delle sostanze naturali attive, gli scienziati potranno sfruttare il gabinetto di medicina della natura per le droghe del futuro. Provando i trattamenti di sintetizzazione di recente sviluppato ed i catalizzatori, un progetto costituito un fondo per dal fondo austriaco FWF di scienza è riuscito a produrre la sostanza naturale di promessa Brefeldin A più velocemente ed in più grande quantità.

Brefeldin A è una sostanza naturale con potenziale di promessa come candidato per la terapia del cancro ed altri usi medici. Ora è costruito da zero per gradi al laboratorio Quelle: pixabay.com

Nel suo giorno, la penicillina è stata scoperta accidentalmente. Molta gente sa che la storia di Alexander Fleming che ha ritornato al suo laboratorio a Londra dopo che una festa e una muffa trovata su una lastra grossa di cultura con i batteri coltivano quello non si era sviluppata. Ulteriori prove hanno rivelato che la muffa ha ucciso i batteri gram-positivi ma bene sono state tollerate dagli esseri umani. Ha richiesto gli anni finché i colleghi di Fleming non potessero usare la penicillina come antibiotico di salvataggio. Oggi, gli scienziati schermano molto sistematicamente il gabinetto di medicina della natura e verificano l'effetto delle sostanze naturali. Per fare quello, hanno bisogno sensibilmente più appena di un calo della linfa dell'impianto o della secrezione fungosa. Il fondo austriaco FWF di scienza ha assegnato una concessione di Erwin-Schrödinger a Michael Fuchs, un assistente dell'università all'università di Graz, in modo da potrebbe passare 18 mesi che effettuano la ricerca al für Massimo-Planck-Institut tedesco Kohlenforschung.

La trappola della proteina sviluppata da un fungo

Come penicillina, Brefeldin A è derivato da una muffa fungosa irrilevante (brefeldianum del penicillium). Questa sostanza naturale rompe le catene di trasporto della proteina in celle eucariotiche. Di conseguenza, la fabbrica cellulare della proteina (apparato di Golgi) si disintegra e la cella muore. “Brefeldin A è stato indicato per inibire la crescita incontrollata di un gran numero di linee cellulari umane del cancro. Il primo tentativo di utilizzare la sostanza nei test clinici venuti a mancare, tuttavia, perché la molecola si degrada molto rapidamente ed è espelsa„, Michael Fuchs dice nella spiegazione dello status.quo. La sostanza potente può essere estratta fermentando il fungo o può essere costruita da zero per gradi in laboratorio. Gli itinerari precedentemente utilizzati della sintesi non hanno prodotto mai un rendimento di più di 15 milligrammi.

Il nuovo processo rende più della sostanza più velocemente

per rimediare a quella situazione, a questo progetto di ricerca di base messi a fuoco su una sintesi più veloce di più grandi importi della sostanza e sulla prova sperimentale dei metodi sintetici di recente sviluppato e dei catalizzatori con l'aiuto della molecola dell'obiettivo complesso. Un aspetto cruciale era la costruzione precisa di un legame doppio trans-configurato. L'effetto benefico di un composto è determinato dall'orientamento spaziale esatto dei gruppi chimici che lo formano. Gli scienziati distinguono gli orientamenti del ` del ` e' cis del trasporto'. Nel migliore dei casi, uno dei due può essere inefficace; nel peggiore dei casi può essere nocivo.

Il trattamento della costruzione al laboratorio consiste di 16 punti successivi, con ogni punto che aggiunge i nuovi elementi alla molecola crescente. Le reazioni sono iniziate con i catalizzatori e sono alimentate con i substrati. “All'ultimo ma ad un punto abbiamo identificato un prodotto laterale inatteso che diminuisce la quantità di prodotto finale guadagnata„, le note Michael Fuchs. Tuttavia, il nuovo metodo ancora ha provocato un output del CA 500 milligrammi di Brefeldin A, rappresentanti una quantità di 30 volte di che cosa era stato ottenuto precedentemente.

Il chimico ha eseguito ulteriori esperimenti che gli hanno permesso di fermare il trattamento nella fase desiderata e di dare uno sguardo più attento al prodotto intermedio. La comprensione guadagnata permette che ulteriore miglioramento del catalizzatore per abbia la reazione fatta funzionare a completamento. Una volta che la pianificazione dell'edilizia è conosciuta esattamente, il punto seguente può essere di produrre i derivati introducendo le piccole modifiche chimiche. I derivati delle sostanze naturali sono un modo stabilito di rimedio delle imperfezioni - quale (ugualmente) degradazione veloce. Indietro a Graz, Michael Fuchs corrente sta lavorando a sintetizzare le sostanze naturali per mezzo di trattamenti biocatalitici ecologicamente inoffensivi.