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Os cientistas controlaram produzir grandes quantidades de substância natural prometedora

Uma vez que podem sintetizar moléculas de substâncias naturais activas, os cientistas poderão aproveitar o gabinete de medicina da natureza para as drogas do futuro. Testando processos de sintetização recentemente desenvolvidos e catalizadores, um projecto financiado pelo fundo austríaco FWF da ciência controlou produzir a substância natural prometedora Brefeldin A mais rapidamente e em quantidades maiores.

Brefeldin A é uma substância natural com potencial prometedor como um candidato para a terapia do cancro e outros usos médicos. É construído agora a partir do zero ponto por ponto no laboratório Quelle: pixabay.com

Em seu dia, a penicilina foi descoberta acidentalmente. Muitos povos sabem que a história de Alexander Fleming que retornou a seu laboratório em Londres depois que um feriado e um molde encontrado em uma placa de cultura com as bactérias cultivam isso não tinha crescido. Uns testes mais adicionais revelaram que o molde matou as bactérias relvado-positivas mas foram tolerados bem por seres humanos. Tomou anos até que os colegas de Fleming puderam usar a penicilina como um antibiótico salva-vidas. Hoje, os cientistas seleccionam o gabinete de medicina da natureza muito sistematicamente e testam o efeito de substâncias naturais. A fim fazer aquela, precisam significativamente mais do que apenas uma gota da seiva da planta ou da secreção fungosa. O fundo austríaco FWF da ciência concedeu uma concessão de Erwin-Schrödinger a Michael Fuchs, um assistente da universidade na universidade de Graz, assim que poderia passar 18 meses que fazem a pesquisa no für Máximo-Planck-Institut alemão Kohlenforschung.

A armadilha da proteína crescida por um fungo

Como a penicilina, Brefeldin A é derivado de um molde fungoso normal (brefeldianum do Penicillium). Esta substância natural quebra as correntes de transporte da proteína em pilhas eucarióticas. Consequentemente, a fábrica celular da proteína (instrumento de Golgi) desintegra-se e a pilha morre. “Brefeldin A foi mostrado para inibir o crescimento descontrolado de uma multidão de linha celular humanas do cancro. A primeira tentativa de usar a substância nos ensaios clínicos falhados, contudo, porque a molécula degrada e é excretada muito rapidamente”, Michael Fuchs diz em explicar o status.quo. A substância poderoso pode ser extraída fermentando o fungo ou pode ser construída a partir do zero ponto por ponto no laboratório. As rotas previamente usadas da síntese nunca produziram um rendimento de mais de 15 miligramas.

O processo novo rende mais da substância mais rapidamente

Para remediar essa situação, este projecto de investigação básica focalizados em uma síntese mais rápida de quantidades maiores da substância e no teste experimental de métodos sintéticos recentemente desenvolvidos e de catalizadores com a ajuda da molécula do alvo complexo. Um aspecto crucial era a construção precisa de uma ligação dobro transporte-configurada. O efeito benéfico de um composto é determinado pela orientação espacial exacta dos grupos químicos que formam a. Os cientistas distinguem do ` do ` orientações cis' e do transporte'. O melhor possível, um dos dois pode ser ineficaz; no pior dos casos pode ser prejudicial.

O processo da construção no laboratório consiste em 16 etapas sucessivas, com cada etapa que adiciona elementos novos à molécula crescente. As reacções são iniciadas com catalizadores e alimentadas com carcaças. “No último mas em uma etapa nós identificamos um produto lateral inesperado que reduzisse a quantidade de produto acabado ganhada”, notas Michael Fuchs. Não obstante, o método novo ainda conduziu a uma saída do CA 500 miligramas de Brefeldin A, representando uma quantidade de 30 dobras do que tinha sido obtido previamente.

O químico conduziu umas experiências mais adicionais que o permitissem de parar o processo na fase desejada e de olhar um olhar mais atento o produto intermediário. A introspecção ganhada permite que uma melhoria mais adicional do catalizador a fim ter a reacção executada à conclusão. Uma vez que o plano da construção é sabido exactamente, o passo seguinte pode ser produzir derivados introduzindo alterações químicas pequenas. Os derivados de substâncias naturais são uma maneira estabelecida de remediar defeitos - tais como (demasiado) a degradação rápida. Para trás em Graz, Michael Fuchs está trabalhando actualmente em sintetizar substâncias naturais por meio dos processos biocatalíticos ecològica inofensivos.