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Le roman SARDs hautement efficace peut offrir l'option de demande de règlement pour le cancer de la prostate avancé, états d'étude

Les degraders sélecteurs appelés de récepteur aux androgènes de molécules nouvelles (SARDs) peuvent offrir le prochain rétablissement des options de demande de règlement pour le cancer de la prostate avancé, états industrie-parrainés neufs d'une étude. Les résultats de cette recherche seront présentés le samedi 1er avril, à 2017 ENDO, la quatre-vingt-dix-neuvième rencontre annuelle de la société endocrinienne, à Orlando, Fla.

« Si couronné de succès dans la clinique, le roman SARDs hautement efficace découvert dans ce programme pourrait être employé pour traiter on du plus agressif et actuel les formes intraitables du cancer de la prostate, » a dit l'auteur et l'investigateur principal supérieurs Ramesh Narayanan, Ph.D., professeur agrégé et directeur du centre pour la découverte de médicament contre le cancer au centre de la Science de santé d'University of Tennessee à Memphis, Tenn.

« La réussite clinique des traitements AR-visés neufs dans les patients présentant le cancer de la prostate castration-résistant met l'accent sur l'importance prolongée de l'axe de signalisation de l'AR dans la maladie, » il a dit. Utilisant une approche basée sur raisonnement de découverte de médicaments et des modèles précliniques que les cellules incluses, les xénogreffes et les échantillons patient-dérivés, le Narayanan et ses collègues ont développé une suite de SARDs qui dégradent toutes les formes du récepteur aux androgènes (AR) et peuvent fournir à des options avancées de demande de règlement aux hommes le cancer de la prostate castration-résistant.

La seule pharmacologie du SARDs leur permet de gripper, contrarier et dégrader l'AR avec des mutants et d'épisser les variantes (AR-SVS) et d'empêcher l'accroissement des cancers de la prostate agressifs qui sont insensibles à d'autres inhibiteurs de voie d'androgène.

« Dans la plupart des cas, l'AR introduit l'accroissement du cancer de la prostate, et les antagonistes actuellement disponibles de l'AR ne fournissent pas la demande de règlement supportée. Après une brève période de demande de règlement, le cancer rechute souvent en raison de l'altération (des mutations ou des épissures) en AR. L'AR modifiée introduit l'accroissement robuste du cancer, » Narayanan a dit.

En revanche, « les molécules que notre groupe a découvert non seulement empêchent l'AR, mais elles également dégradent l'AR et par conséquent peuvent avoir le potentiel de fournir une option plus supportée de demande de règlement qu'un antagoniste conventionnel, » il a ajouté.

« À la différence d'autres récepteurs hormonaux, il est difficile dégrader l'AR, » Narayanan a expliqué. « Le SARDs que nous avons développé dégradons l'AR aux concentrations pharmacologiquement réalisables. D'ailleurs, les molécules dégradent les formes épissées de l'AR qui ne contiennent pas une poche obligatoire, qui était une surprise pour les chercheurs. »

Narayanan a noté que, dans la plupart des cas, des cancers de la prostate avancés qui rechutent des antagonistes de l'AR sont traités avec la chimiothérapie. Mais pour les patients qui ne répondent pas aux antagonistes de l'AR ou qui rechutent, il sont importants pour trouver les médicaments neufs avec les mécanismes distincts de l'action qui peuvent fournir le traitement supporté visé.

Il a dit que les forces de l'étude comprennent sa validation dans les modèles multiples et sa reproductibilité dans les environnements multiples, mais il a ajouté que les molécules sont toujours à l'étape préclinique et que les caractéristiques cliniques ne sont pas encore procurables.

« Le développement clinique de ces composés sera commencé dans le courant de l'année, » il a ajouté.