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Il romanzo SARDs altamente potente può offrire l'opzione del trattamento per carcinoma della prostata avanzato, rapporti di studio

Le molecole novelle chiamate degraders selettivi del ricevitore dell'androgeno (SARDs) possono offrire la generazione seguente di opzioni per carcinoma della prostata avanzato, rapporti industria-patrocinati del trattamento nuovi di uno studio. I risultati di questa ricerca saranno presentati sabato 1 aprile, a 2017 ENDO, la novantanovesima riunione annuale della società endocrina, a Orlando, Fla.

“Se riuscito nella clinica, il romanzo SARDs altamente potente scoperto in questo programma potrebbe essere usato per trattare molti dell'più aggressivo e corrente moduli intrattabili di carcinoma della prostata,„ ha detto l'autore senior e ricercatore principale Ramesh Narayanan, Ph.D., professore associato e Direttore del centro per la scoperta della droga di Cancro al centro di scienza di salubrità di University of Tennessee a Memphis, Tenn.

“Il successo clinico di nuove terapie AR-mirate a in pazienti con carcinoma della prostata castrazione-resistente sottolinea l'importanza continuata dell'asse di segnalazione dell'AR nella malattia,„ ha detto. Facendo uso ad un di un approccio basato a spiegazione di scoperta della droga ed i modelli preclinici che le celle incluse, gli xenotrapianti ed i campioni paziente-derivati, Narayanan ed i suoi colleghi hanno sviluppato una serie di SARDs che degrada tutti i moduli del ricevitore dell'androgeno (AR) e può fornire le opzioni avanzate del trattamento agli uomini carcinoma della prostata castrazione-resistente.

La farmacologia unica del SARDs permette loro di legare, contrapporrsi e degradare all'AR con i mutanti e di impiombare le varianti (AR-SVS) e di inibire la crescita dei carcinoma della prostata aggressivi che sono insensibili ad altri inibitori di via dell'androgeno.

“Nella maggior parte dei casi, l'AR promuove la crescita di carcinoma della prostata e gli antagonisti attualmente disponibili dell'AR non forniscono il trattamento continuo. Dopo un breve periodo di trattamento, il cancro ricade spesso dovuto le alterazioni (mutazioni o giunture) in AR. L'AR alterata promuove la crescita robusta del cancro,„ Narayanan ha detto.

Al contrario, “le molecole che il nostro gruppo ha scoperto non solo inibiscono l'AR, ma egualmente degradano l'AR e quindi possono avere il potenziale di fornire un'opzione più continua del trattamento che un antagonista convenzionale,„ ha aggiunto.

“A differenza di altri recettori ormonali, l'AR è difficile da degradarsi,„ Narayanan ha spiegato. “Il SARDs che ci siamo sviluppati degradiamo l'AR alle concentrazioni farmacologicamente realizzabili. Inoltre, le molecole degradano i moduli impiombati dell'AR che non contengono una casella obbligatoria, che sia stata una sorpresa ai ricercatori.„

Narayanan ha notato che, nella maggior parte dei casi, i carcinoma della prostata avanzati che ricadono dagli antagonisti dell'AR sono curati con la chemioterapia. Ma per i pazienti che non rispondono agli antagonisti dell'AR o che ricadono, sono importanti da trovare le nuove droghe con i meccanismi distinti di atto che possono fornire la terapia continua mirata a.

Ha detto che le resistenze dello studio comprendono la sua convalida nei modelli multipli e nella sua riproducibilità negli ambienti multipli, ma ha aggiunto che le molecole sono ancora nella fase preclinica e che i dati clinici non sono ancora disponibili.

“Lo sviluppo clinico di questi composti sarà iniziato alla fine di quest'anno,„ ha aggiunto.