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La novela SARDs altamente potente puede ofrecer la opción del tratamiento para el cáncer de próstata avanzado, partes del estudio

Las moléculas nuevas llamadas los degraders selectivos del receptor del andrógeno (SARDs) pueden ofrecer la generación siguiente de opciones para el cáncer de próstata avanzado, partes industria-patrocinados del tratamiento nuevos de un estudio. Los resultados de esta investigación serán presentados el sábado 1 de abril, en 2017 ENDO, la 99.a reunión anual de la sociedad endocrina, en Orlando, Fla.

“Si es acertado en la clínica, la novela SARDs altamente potente descubierto en este programa se podría utilizar para tratar muchos del más agresivo y actualmente las formas intratables del cáncer de próstata,” dijo el autor mayor y al investigador principal Ramesh Narayanan, Ph.D., profesor adjunto y director del centro para el descubrimiento del medicamento para el cáncer en el centro de la ciencia de la salud de University of Tennessee en Memphis, Tenn.

“El éxito clínico de nuevas terapias AR-apuntadas en pacientes con el cáncer de próstata castración-resistente acentúa la importancia continuada del eje de transmisión de señales de AR en la enfermedad,” él dijo. Usando una aproximación análisis-basada del descubrimiento de la droga y modelos preclínicos que las células incluidas, los xenografts y las muestras paciente-derivadas, Narayanan y sus colegas desarrollaron una serie de SARDs que degrada todas las formas del receptor del andrógeno (AR) y puede proveer de opciones avanzadas del tratamiento a los hombres el cáncer de próstata castración-resistente.

La farmacología única del SARDs les permite atar, poner y degradar a AR en contra junto con mutantes y empalmar las variantes (AR-SVS) e inhibir el incremento de los cánceres de próstata agresivos que son insensibles a otros inhibidores del camino del andrógeno.

“En la mayoría de los casos, AR asciende el incremento del cáncer de próstata, y los antagonistas actualmente disponibles de AR no ofrecen el tratamiento continuo. Después de un período abreviado del tratamiento, el cáncer recae a menudo debido a los cambios (las mutaciones o los empalmes) en AR. AR alterada asciende el incremento robusto del cáncer,” Narayanan dijo.

Por el contrario, “las moléculas que nuestro grupo ha descubierto no sólo inhiben a AR, pero también degradan a AR y por lo tanto pueden tener el potencial de ofrecer una opción más continua del tratamiento que un antagonista convencional,” él agregó.

“A diferencia de otros receptores de la hormona, AR es difícil de degradar,” Narayanan explicó. “El SARDs que hemos desarrollado degradamos a AR en las concentraciones farmacológico realizables. Por otra parte, las moléculas degradan las formas empalmadas de AR que no contienen una cavidad obligatoria, que era una sorpresa a los investigadores.”

Narayanan observó que, en la mayoría de los casos, los cánceres de próstata avanzados que recaen de antagonistas de AR están tratados con quimioterapia. Pero para los pacientes que no responden a los antagonistas de AR o que recaen, él son importantes encontrar las nuevas drogas con los mecanismos distintos de la acción que pueden ofrecer terapia continua apuntada.

Él dijo que las fuerzas del estudio incluyen su validación en modelos múltiples y su reproductibilidad en ambientes múltiples, pero él agregó que las moléculas todavía están en el escenario preclínico y que los datos clínicos no están todavía disponibles.

El “revelado clínico de estas composiciones será iniciado a finales de este año,” él agregó.