Os pesquisadores Japoneses encontram a maneira nova para aumentar a eficácia da entrega da droga aos tumores cerebrais

Para Que uma droga de cancro seja bem sucedida, precisa de alcançar o local do tumor maligno. Os Pesquisadores em Japão têm encontrado agora uma maneira para aumentar a eficácia da entrega da droga a determinados tipos de tumores cerebrais, pelo epirubicin de embalagem, um agente antitumoroso conhecido, em micelles poliméricos especialmente projetados. Em um modelo do rato, uso dos micelles conduzidos a um aumento de 12 dobras na actividade antitumorosa, fazendo lhe uma aproximação altamente prometedora, translationable para diminuir a resistência de droga dos tumores cerebrais.

Síntese e estrutura de micelles epirubicin-carregados cRGD-decorados, mostradas para conduzir à supressão de tumores do multiforme do gliobastoma em um modelo do rato.

Kazunori Kataoka e colegas no Instituto da Promoção Industrial, A Universidade de Kawasaki do Tóquio e do Instituto de Tecnologia do Tóquio aplicou seu método ao multiforme do gliobastoma (GBM), um cancro cerebral agressivo para que menos de 5% dos pacientes sobrevive a mais de 3 anos. Sua resistência às drogas é principalmente devido à barreira do sangue-cérebro, uma camada de pilhas firmemente embaladas, a função de que é separar o cérebro do sistema circulatório. Para que uma droga alcance o local do tumor cerebral na concentração terapêutica, precisa de penetrar esta barreira.

Epirubicin é uma droga poderoso do antigliobastoma, mais eficaz do que o temozolomide, a medicina clínica actual, mas penetra deficientemente através da barreira do sangue-cérebro. A fim melhorar a entrega do epirubicin, os pesquisadores estudaram o efeito de decorar micelles decontenção com (cRGD) os peptides Arg-Gly-Asp cíclicos. Os últimos são biomoléculas implicadas nos mecanismos do pilha-acessório que envolvem integrins - receptors encaixados nas membranas de pilha. As moléculas do cRGD visam os integrins ανβ3 e ανβ5 assim chamados que são gerados em pilhas de GBM e em seu sistema vascular; o reconhecimento molecular entre o cRGD e os integrins conduz para melhorar a penetração.

In vitro um estudo da penetração em micelles cRGD-decorar-epirubicin-carregados revelados da glioma esferóide multi-celular penetra profundamente nos esferóides em uma quantidade mais alta compara aos micelles sem o cRGD. A imagem lactente da Bioluminescência dos ratos injetados com os micelles cRGD-decorados igualmente mostrou aquela in vivo, a terapia conduzida à supressão eficaz do crescimento de GBM orthotopic. Dado que os ensaios clínicos são já correntes para micelles não tratados do epirubicin, os pesquisadores concluíram que “a alteração directa de sua superfície com peptide do cRGD poderia potencial estender sua aplicação clínica como uma terapia eficaz do tumor cerebral.”

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