Los investigadores Japoneses encuentran la nueva manera para aumentar la eficacia de la salida de la droga a los tumores cerebrales

Para Que un medicamento para el cáncer sea acertado, necesita alcanzar el sitio del tumor malo. Los Investigadores en Japón ahora han encontrado una manera para aumentar la eficacia de la salida de la droga a ciertos tipos de tumores cerebrales, en epirubicin de pila de discos, un agente antitumores sabido, en micelas poliméricas especialmente diseñadas. En un modelo del ratón, uso de las micelas llevadas a un aumento de 12 dobleces en la actividad antitumores, haciéndole una aproximación altamente prometedora, translationable para disminuir la resistencia a los medicamentos de tumores cerebrales.

Síntesis y estructura de micelas epirubicin-cargadas cRGD-adornadas, mostradas para llevar a la supresión de los tumores del multiforme del gliobastoma en un modelo del ratón.

Kazunori Kataoka y colegas en el Instituto de la Promoción Industrial, La Universidad de Kawasaki de Tokio y del Instituto de Tecnología de Tokio aplicó su método al multiforme del gliobastoma (GBM), un cáncer de cerebro agresivo para el cual menos los de 5% de pacientes sobreviven más de 3 años. Su resistencia a las drogas es principal debido a la barrera hematoencefálica, una capa de células apretado pila de discos, la función cuyo es separar el cerebro del sistema circulatorio. Para que una droga alcance el sitio del tumor cerebral en la concentración terapéutica, necesita penetrar esta barrera.

Epirubicin es una droga potente del antigliobastoma, más efectiva que el temozolomide, el remedio clínico actual, pero penetra mal a través de la barrera hematoencefálica. Para mejorar la salida del epirubicin, los investigadores estudiaron el efecto de adornar las micelas epirubicin-que contenían con los péptidos cíclicos Arg-Gly-ASP (cRGD). Estes último son biomoléculas implicadas en los mecanismos del célula-accesorio que implican los integrins - receptores embutidos en membranas celulares. Las moléculas del cRGD apuntan los supuestos integrins ανβ3 y ανβ5 que se generan en células de GBM y su sistema vascular; el reconocimiento molecular entre el cRGD y los integrins lleva para mejorar la penetración.

Un estudio in vitro de la penetración en las micelas cRGD-adornar-epirubicin-cargadas reveladoras esferoide multicelular de la glioma penetra profundamente en los esferoides en una cantidad más alta compara a las micelas sin cRGD. La proyección de imagen de la Bioluminiscencia de los ratones inyectados con las micelas cRGD-adornadas también mostró eso in vivo, la terapia llevada a la supresión efectiva del incremento de GBM orthotopic. Dado que las juicios clínicas están ya en curso para las micelas no tratadas del epirubicin, los investigadores concluyeron que “la modificación directa de su superficie con el péptido del cRGD podría potencialmente ampliar su aplicación clínica como terapia efectiva del tumor cerebral.”

Fuente: http://www.city.kawasaki.jp/en/

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