Les scientifiques d'Université de RUDN synthétisent la nouvelle gamme de substances cytotoxiques

Les Scientifiques de l'Université de RUDN ont synthétisé un certain nombre de substances cytotoxiques neuves - celles qui peuvent endommager des cellules. À l'avenir les résultats de l'enquête peuvent être utilisés dans le traitement du cancer. Les composés ont été obtenus par la réaction de domino, une formation successive de plusieurs liaisons chimiques neuves. L'étude a été publiée au tourillon de Synthèse.

À la recherche d'un remède pour le cancer les scientifiques recherchent des voies neuves de synthétiser des composés assimilés aux alcaloïdes naturels - substances organiques de la centrale ou de l'origine marine contenant un atome d'azote. Des Alcaloïdes du groupe de lamellarin - les substances dérivées des mollusques de Lamellaria - sont connus pour avoir l'activité (de immunisé-réglementation) cytotoxique et immunomodulatrice ainsi que les propriétés anti-inflammatoires. Les composés de Lamellarin sont d'intérêt grand à l'heure actuelle aux scientifiques recherchant une substance avec l'activité anticancéreuse élevée.

Une des méthodes pour synthétiser les composés organiques neufs est la réaction de domino, un procédé dans lequel plusieurs obligations neuves sont formées successivement, juste comme des dominos mis dans une chute de ligne l'un après l'autre si vous poussez le bout de eux. Le stade initial de la synthèse est essentiel. La première phase de la réaction est ajout nucléophile. Pendant cette réaction la molécule est affectée par (Latin pour le « noyau aimant ») un réactif nucléophile, ou nucleophile. De Tels réactifs comprennent généralement des particules (des anions ou des molécules) avec une paire unshared d'électron à un niveau électronique externe (comme, par exemple, en molécules de l'OH, de Cl, de Br et d'eau).

Les Scientifiques ont utilisé la réaction d'ajout nucléophile pour le α, composés β-insaturés contenant non seulement les obligations uniques de carbone-carbone, mais doublent également ceux. Les atomes de carbone dans le réseau sont numérotés avec les lettres de l'alphabet Latin : ceci signifie que dans le α, composés β-insaturés les deuxièmes et troisième atomes de carbone ont un lien double. Ce procédé est connu comme ajout de Michael. Les réactions de Domino ont concerné 1 aroyl-3,4-dihydroisoquinolines et aldéhydes d'une obligation multiple. En conséquence, il y avait un rétablissement consécutif de plusieurs substances intermédiaires - les clichés intermédiaires.

Pendant les pharmaciens d'Université de la réaction RUDN de domino pouvaient obtenir un certain nombre d'isoquinolines du pyrrolo [2,1-α] avec un groupe fonctionnel d'aldéhyde dans juste une phase. Les composés donnants droit ont affiché l'activité cytotoxique en un certain nombre de cellules tumorales (cellules de carcinome de poumon, carcinomes intestinaux, adénocarcinomes cervicaux et cellules de sarcome) pendant bioscreening primaire. Bioscreening a été effectué par des scientifiques de l'Institut Physiologique des Compositions Actives (IPAC), RAS.

« L'éclat de l'isoquinoléine du dihydropyrrolo 5,6 [2,1-α] est le noyau pour de tels alcaloïdes que cryptaustoline et cryptowoline (dérivé des algues), ainsi que lamellarins, » a dit un des auteurs du papier Maria Matveeva, un élève universitaire supérieur dans le Service de la Chimie Organique à l'Université de RUDN. « Davantage de recherche sera visée modifiant les composés obtenus afin d'augmenter leur activité anticancéreuse. »