Os cientistas da Universidade de RUDN sintetizam a escala nova de substâncias citotóxicos

Os Cientistas da Universidade de RUDN sintetizaram um número de substâncias citotóxicos novas - essas que podem danificar pilhas. No futuro os resultados do estudo podem ser usados na terapia do cancro. Os compostos foram obtidos pela reacção do dominó, uma formação sucessiva de diversas ligações químicas novas. O estudo foi publicado no jornal da Síntese.

À procura de uma cura para o cancro os cientistas estão procurando maneiras novas de sintetizar os compostos similares aos alcalóides naturais - substâncias orgânicas da planta ou da origem marinha que contêm um átomo do nitrogênio. Os Alcalóides do grupo do lamellarin - as substâncias derivadas dos moluscos de Lamellaria - são sabidos para ter a actividade (deregulamento) citotóxico e immunomodulatory assim como propriedades anti-inflamatórios. Os compostos de Lamellarin são do grande interesse neste momento aos cientistas que procuram uma substância com actividade anticancerosa alta.

Um dos métodos para sintetizar compostos orgânicos novos é a reacção do dominó, um processo em que diversas ligações novas são formadas sucessivamente, apenas como os dominós postos em seguido cai um após o outro se você empurra o último deles. A fase inicial da síntese é crucial. A primeira fase da reacção é adição nucleophilic. Durante esta reacção a molécula é afectada (Latim para o “núcleo que ama”) por um reagente nucleophilic, ou nucleophile. Tais reagentes incluem geralmente partículas (aníons ou moléculas) com um par unshared do elétron a nível eletrônico externo (como, por exemplo, em moléculas do OH, do Cl, do Br e de água).

Os Cientistas usaram a reacção de adição nucleophilic para o α, compostos β-não saturados que contêm não somente únicas ligações do carbono-carbono, mas igualmente dobram. Os átomos de carbono na corrente são numerados com as letras do alfabeto Latino: isto significa que no α, compostos β-não saturados os segundos e terceiros átomos de carbono têm uma ligação dobro. Este processo é sabido como a adição de Michael. As reacções do Dominó envolveram 1 aroyl-3,4-dihydroisoquinolines e aldeído com uma ligação múltipla. Em conseqüência, havia uma geração consecutiva de diversas substâncias intermediárias - os intermediários.

Durante os químicos da Universidade da reacção RUDN do dominó podiam obter um número de isoquinolines do pyrrolo [2,1-α] com um grupo funcional do aldeído em apenas uma etapa. Os compostos resultantes mostraram a actividade citotóxico em um número de pilhas do tumor (pilhas da carcinoma do pulmão, carcinomas intestinais, adenocarcinomas cervicais e pilhas do sarcoma) durante bioscreening preliminar. Bioscreening foi realizado por cientistas do Instituto dos Compostos Physiologically Activos (IPAC), RAS.

“O fragmento do isoquinoline do dihydropyrrolo 5,6 [2,1-α] é o núcleo para tais alcalóides como cryptaustoline e cryptowoline (derivado das algas), assim como lamellarins,” disse um dos autores do papel Maria Matveeva, um estudante de aperfeiçoamento no Departamento da Química Orgânica na Universidade de RUDN. “Uma pesquisa Mais Adicional será visada que altera os compostos obtidos a fim aumentar sua actividade anticancerosa.”

Source: http://www.rudn.ru/en_new/