Lo studio preclinico riferisce il passo avanti di promessa nella ricerca degli antidolorifici non inducenti al vizio

Uno studio preclinico piombo dagli scienziati di Indiana University riferisce un passo avanti di promessa nella ricerca dei metodi di sollievo di dolore senza gli effetti secondari inducenti al vizio dietro la crisi corrente di dipendenza dell'opioide del paese.

La ricerca, che compare in psichiatria biologica del giornale, trova che l'uso dei composti ha chiamato i modulatori allosteric positivi, o PAMs, migliora l'effetto dei prodotti chimici di dolore-sollievo prodotti naturalmente dall'ente in risposta allo sforzo o alla lesione. Questo studio egualmente rinforza significativamente la prova preliminare circa l'efficacia di questi composti in primo luogo riferiti alla società 2016 per la conferenza della neuroscienza a San Diego, la California.

“Il nostro studio indica che un PAM migliora gli effetti di questi prodotti chimici antidolorifici senza produrre la tolleranza o efficacia in diminuzione col passare del tempo, di cui tutt'e due contribuisce a dipendenza nella gente che usa ai i farmaci di dolore basati a opioide,„ ha detto Andrea G. Hohmann, una presidenza della branchia di Jack e di Linda della neuroscienza e professore nell'istituto universitario di IU Bloomington delle arti e del dipartimento delle scienze delle scienze di cervello e psicologiche, che piombo lo studio. “Vediamo questa ricerca come passo avanti importante nella ricerca affinchè i nuovi, metodi non inducenti al vizio diminuiamo il dolore.„

Oltre 97 milione Americani ha catturato gli antidolorifici di prescrizione nel 2015, con oltre 2 milione problemi di segnalazione con le droghe. Gli overdose sono la causa della morte di no. 1 per gli Americani sotto 50, pistole stanti superiori e incidenti stradali e superare l'epidemia del HIV al suo picco.

I ricercatori medici sempre più stanno studiando i modulatori allosteric positivi perché mirano ai recettori secondari della droga nell'organismo. Al contrario, droghe “orthosteric„ -- compreso i cannabinoidi quali delta-9-tetrahydrocannabinol (THC) e gli opioidi quale morfina -- influenzi le sedi del legame primarie, che significa che i loro effetti possono “traboccare„ ad altri trattamenti nell'organismo, causando gli effetti secondari pericolosi o indesiderati. Piuttosto che fungendo da interruttore acceso/spento, atto di PAMs come un amplificatore, migliorante soltanto gli effetti dei propri antidolorifici naturali del cervello, alteranti quindi selettivamente i trattamenti biologici nell'organismo che sopprimono naturalmente il dolore.

Il PAM utilizzato nello studio IU guidato ha funzionato ampliando due composti del cervello -- anandamide e arachidonoylglycerol 2 -- “endocannabinoids„ comunemente chiamati perché agiscono sopra il ricevitore CB1 nel cervello che risponde a THC, l'ingrediente psicoattivo principale in cannabis.

Sebbene il composto di PAM migliori gli effetti dei endocannabinoids lo studio ha trovato che non ha causato gli effetti secondari indesiderati connessi con la cannabis -- quali le funzioni di motore alterate o la temperatura corporea abbassata -- perché il suo effetto altamente è mirato a nel cervello. Il sollievo di dolore era egualmente più forte e più duraturo delle droghe che bloccano un enzima che riparte e metabolizza i propri composti del tipo di cannabis del cervello. Il PAM da solo induce gli antidolorifici naturali a mirare soltanto alla giusta parte del cervello al momento giusto, rispetto alle droghe che legano ad ogni recettore in tutto l'organismo.

Il PAMs egualmente ha presentato i forti vantaggi sopra gli altri composti alternativi di dolore-sollievo provati nello studio: un cannabinoido sintetico e un inibitore metabolico. I risultati delle analisi hanno indicato questi altri composti rimanenti probabilmente per produrre la dipendenza o diminuire col passare del tempo nell'efficacia.

Mentre la ricerca IU guidata è stata condotta in mouse, Hohmann ha detto che è stato indicato che i endocannabinoids egualmente sono rilasciati dal corpo umano in risposta ad infiammazione o dal dolore dovuto la lesione del nervo. I composti possono anche svolgere un ruolo nel sollievo di dolore temporaneo che si presenta dopo una lesione importante.

“Questi risultati sono perché non avete bisogno di intero cocktail di altre droghe completamente di invertire il dolore patologico negli animali,„ Hohmann emozionante hanno detto. “Inoltre non vediamo che i segni indesiderati di dipendenza o di tolleranza fisica hanno trovato con delta-9-tetrahydrocannabinol o alle le droghe basate a opioide. Se questi effetti potessero essere ripiegati nella gente, sarebbe un passo avanti importante nella ricerca di nuovi, moduli non inducenti al vizio di sollievo di dolore.„