O estudo pré-clínico relata etapa prometedora para a frente na busca para analgésicos não-aditivos

Um estudo pré-clínico conduzido por cientistas da universidade de Indiana relata uma etapa prometedora para a frente na busca para métodos de alívio das dores sem os efeitos secundários aditivos atrás da crise actual do apego do opiáceo do país.

A pesquisa, que aparece no psiquiatria biológico do jornal, encontra que o uso dos compostos chamou moduladores allosteric positivos, ou PAMs, aumenta o efeito dos produtos químicos do alívio das dores produzidos naturalmente pelo corpo em resposta ao esforço ou ao ferimento. Este estudo igualmente reforça significativamente a evidência preliminar sobre a eficácia destes compostos relatados primeiramente na sociedade 2016 para a conferência da neurociência em San Diego, Califórnia.

“Nosso estudo mostra que um PAM aumenta os efeitos destes produtos químicos da dor-matança sem produzir a tolerância ou eficácia diminuída ao longo do tempo, ambo contribui ao apego nos povos que usam medicamentações de dor opiáceo-baseadas,” disse Andrea G. Hohmann, uma cadeira da brânquia de Linda e de Jack da neurociência e professor na faculdade do IU Bloomington das artes e do departamento das ciências das ciências psicológicas e de cérebro, que conduziram o estudo. “Nós vemos esta pesquisa como uma etapa importante para a frente na busca para que os métodos novos, não-aditivos reduzam a dor.”

Sobre 97 milhão americanos tomou analgésicos da prescrição em 2015, com sobre 2 milhão problemas de relatório com as drogas. As overdose de droga são a causa do no. 1 de morte para americanos sob 50, armas excedendo e acidentes de transito e tomar a dianteira à epidemia do VIH em seu pico.

Os pesquisadores médicos estão estudando cada vez mais moduladores allosteric positivos porque visam locais secundários do receptor da droga no corpo. Pelo contraste, drogas “orthosteric” -- incluindo cannabinoids tais como delta-9-tetrahydrocannabinol (THC) e opiáceo tais como a morfina -- influencie locais obrigatórios preliminares, que significa que seus efeitos podem “derramar sobre” a outros processos no corpo, causando efeitos secundários perigosos ou indesejáveis. Um pouco do que actuando como um interruptor de ligar/desligar, acto de PAMs como um amplificador, aumentando somente os efeitos de próprios analgésicos naturais do cérebro, alterando desse modo selectivamente os processos biológicos no corpo que suprimem naturalmente a dor.

O PAM usado no estudo IU-conduzido trabalhou amplificando dois compostos do cérebro -- anandamide e arachidonoylglycerol 2 -- “endocannabinoids geralmente chamados” porque actuam em cima do receptor CB1 no cérebro que responde a THC, o ingrediente psychoactive principal no cannabis.

Embora o composto do PAM aumentasse os efeitos dos endocannabinoids o estudo encontrou que não causou os efeitos secundários indesejáveis associados com o cannabis -- como funções de motor danificadas ou a temperatura corporal abaixada -- porque seu efeito é visado altamente no cérebro. O alívio das dores era igualmente mais forte e longo-durável do que as drogas que obstruem uma enzima que divida e metabolize o próprios do cérebro cannabis-como compostos. O PAM apenas faz com que os analgésicos naturais visem somente a parte direita do cérebro na hora certa, ao contrário das drogas que ligam a cada local do receptor durante todo o corpo.

O PAMs igualmente apresentou vantagens fortes sobre os outros compostos alternativos do alívio das dores testados no estudo: um cannabinoid sintético e um inibidor metabólico. Os resultados das análises sugeriram estes outros compostos restantes provavelmente produzir o apego ou diminuir ao longo do tempo na eficácia.

Quando a pesquisa IU-conduzida foi conduzida nos ratos, Hohmann disse que se mostrou que os endocannabinoids estão liberados igualmente pelo corpo humano em resposta à inflamação ou pela dor devido a ferimento do nervo. Os compostos podem igualmente jogar um papel no alívio das dores provisório que ocorre após um ferimento principal.

“Estes resultados são porque você não precisa um cocktail inteiro de outras drogas de inverter inteiramente a dor patológica nos animais,” Hohmann emocionante disseram. “Nós igualmente não vemos que os sinais indesejáveis da dependência ou da tolerância física encontraram com delta-9-tetrahydrocannabinol ou opiáceo-basearam drogas. Se estes efeitos poderiam ser replicated nos povos, seria uma etapa principal para a frente na busca para formulários novos, não-aditivos do alívio das dores.”