Os candidatos novos da droga podem oferecer a descoberta no tratamento de COPD

O estudo era um esforço cooperativo entre a equipe dirigida pelo Dr. Jürgen Knobloch do professor adjunto da clínica médica III para a pneumologia, o sono e a medicina respiratória no hospital da universidade de Bergmannsheil em Bochum, em Alemanha, e em prof. Dr. Andrea Koch, membro do centro alemão para a pesquisa do pulmão (DZL), previamente em Bochum, agora na clínica médica V para a pneumologia no hospital da universidade de LMU em Munich, assim como em uma equipe RespiVert Ltd, uma subsidiária de Janssen Biotech Inc., e prof. Dr. Erich Stoelben da empresa da clínica do pulmão em Köln-Merheim. De acordo com os autores do estudo, as substâncias novas podem potencial constituir uma descoberta no tratamento de COPD.

Os candidatos novos da droga reduzem a inflamação

Os pacientes de COPD sofrem da inflamação crônica das vias respiratórias. Determinadas enzimas, quinase de proteína assim chamadas, regulam o processo da inflamação. São devido ao fumo, indirectamente sobre-ativados devido aos factores pro-inflamatórios característicos de COPD, e devido às infecções respiratórias. Isto conduz à produção de factores ainda mais pro-inflamatórios, que, nas voltas, promove a progressão da doença.

De acordo com os pesquisadores, os inibidores estreitos da quinase do espectro, isto é NSKI, de que inibe quinase de proteína constituem uma aproximação prometedora da terapia. Dois NSKIs - a saber RV1088 und RV568, que foram identificados e fornecidos por RespiVert para os estudos - foram testados pela equipe nas culturas celulares; os pesquisadores compararam sua eficácia com um corticosteroide convencional e uns vários únicos inibidores da quinase de proteína, que são considerados do mesmo modo candidatos potenciais da droga. O NSKIs era mais eficaz em retardar a produção de agentes inflamatórios do que algumas das substâncias de referência.

Efeito de outras substâncias nao suficientes

Um número de inibidores pequenos da molécula de únicas quinase específicas foram testados previamente com sucesso em experimentações pré-clínicas e avançados aos estudos clínicos. Estas substâncias inibem selectivamente quinase de proteína individuais ou uma família de quinase de proteína. “Contudo, está emergindo que o efeito não seria suficiente em aplicações clínicas,” explica Jürgen Knobloch, cabeça de laboratório na clínica da pneumologia em Bergmannsheil. “Em caso de uma inibição tão específica, activação de outras quinase de proteína pode actuar para induzir a inflamação similar.”

Conseqüentemente, a equipe testou os candidatos novos da droga que visam não somente uma quinase de proteína ou uma família de quinase de proteína, mas um espectro específico de diversas famílias da quinase de proteína. No laboratório de pesquisa na clínica da pneumologia de Bergmannsheil, os pesquisadores testaram então as substâncias em culturas preliminares das pilhas de músculo liso da via aérea tomadas dos pacientes de COPD.

Potencial transferível às aplicações clínicas

“Nosso estudo demonstrou que NSKIs é candidatos prometedores para a revelação de terapias anti-inflamatórios urgente exigidas de COPD,” diz Jürgen Knobloch. Conseqüentemente, e seus colegas acreditam que os resultados ganhados na oferta modelo pré-clínica um potencial imenso para transferência ao assistência ao paciente das aplicações dentro -.

De acordo com as avaliações peritas, COPD afecta actualmente 11,7 por cento da população global. Na maioria dos casos, a doença começa como a bronquite crônica, e é causada principalmente fumando o tabaco. As terapias actuais podem retardar a progressão de COPD e fornecer o relevo do sintoma, mas não podem pará-lo. À excecpção de uma droga que é usada para o tratamento de COPD muito severo em um subconjunto da população de COPD, há actualmente não outras terapias não-steroidal aprovadas que visam a inflamação, que é central para a progressão de COPD. Actualmente os corticosteroide inalados disponíveis ajudam a aliviar os sintomas de outras doenças pulmonares inflamatórios crônicas e a fornecer algum benefício na prevenção de exacerbações agudas, mas são recomendados actualmente somente para o uso em combinação com bronchodilators e nos pacientes que experimentam exacerbações freqüentes.

Estudos clínicos em andamento

As substâncias identificadas neste estudo estão sendo desenvolvidas actualmente mais por uma companhia farmacéutica em um programa clínico, como parte de um esforço translational para adiar estes compostos para pacientes.

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