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Mostras moleculars novas da pesquisa como os antidepressivos trabalham

A pesquisa molecular nova mostra como as drogas quimicamente diversas usadas para tratar a depressão e as perturbações da ansiedade interagem com a proteína que transporta a serotonina no cérebro. A descoberta por pesquisadores no instituto de OHSU Vollum podia abrir a maneira para a revelação de formulários adicionais dos antidepressivos conhecidos colectivamente como inibidores selectivos do reuptake da serotonina, ou SSRIs.

O estudo será publicado o 29 de janeiro na biologia estrutural & molecular da natureza do jornal.

“Este trabalho diz muito sobre como clìnica os antidepressivos relevantes trabalham,” disse autor Eric superior Gouaux, Ph.D., cientista superior no instituto de OHSU Vollum.

A serotonina é um mensageiro químico que actue como um neurotransmissor, levando sinaliza entre os neurônios. A sinalização da serotonina controla muitos aspectos do comportamento humano, incluindo a memória, a aprendizagem, o sono, a fome, a dor, a função sexual e o humor. SSRIs é os compostos químicos que obstruem a reabsorção (ou o reuptake) da serotonina em pilhas de nervo. Isto tem o efeito de aumentar o nível de serotonina nas sinapses, reservando para a sinalização prolongada da serotonina nos pacientes que sofrem das perturbações da ansiedade ou da depressão.

Os seis SSRIs o mais geralmente prescritos aprovados por Food and Drug Administration para o tratamento clínico da depressão podem ter níveis de variação de sucesso e efeitos secundários segundo o paciente. Os pesquisadores de OHSU encontraram aquele quando estas moléculas de SSRI forem quimicamente bastante diferentes, eles todo o ligamento a um local central no transportador da serotonina, travando o transportador em um estado que obstruísse o emperramento e a reabsorção da serotonina em pilhas de nervo.

“Nós quisemos saber como estas drogas, que são bastante diferentes, controlaram realizar uma acção similar no transportador,” dissemos o autor principal Jonathan Coleman, Ph.D., um pesquisador no laboratório de Gouaux.

Coleman e os colegas usaram técnicas do cristalografia do raio X para deduzir a estrutura atômica do transportador da serotonina enquanto liga a cada droga. Isto envolveu refinar os complexos da transportador-droga e formar pediu disposições de cristais da proteína que poderiam ser usados para traçar a posição das drogas. Em descobrir a estrutura atômica das moléculas diferentes - e como ligam ao transportador da serotonina - o estudo fornece um caminho para a revelação de SSRIs adicional às perturbações da ansiedade do deleite ao potencial limitar efeitos secundários tais como a deficiência orgânica sexual, a insónia, a náusea, as dores de cabeça e a diarreia.

“Nós antecipamos estes estudos devemos fornecer um modelo para a revelação de agentes terapêuticos novos para o tratamento da depressão e das perturbações da ansiedade,” os autores concluídos.

Source: https://www.ohsu.edu/