La classe neuve du médicament retient le potentiel d'aider des patients présentant les cancers demande de règlement-résistants

Les chercheurs ont découvert une classe neuve du médicament qui a le potentiel d'aider les malades du cancer qui ne répondent plus aux traitements existants.

Le médicament ne peut pas devenir procurable aux patients pendant un certain nombre d'années encore, mais les chercheurs croient que si les tests cliniques sont couronnés de succès, il pourrait être employé pour aborder un grand choix de cancers demande de règlement-résistants.

Les patients présentant le cancer du sein deviennent par exemple fréquemment résistants aux demandes de règlement basées sur hormone existantes, menant à la maladie devenant fatale.

Afin de fournir les formes neuves de la demande de règlement qui fonctionnent d'un chemin distinct de déterminé, les pharmaciens, les biologistes et les cliniciens à l'université impériale Londres ont collaboré sur produire un médicament neuf, les propriétés dont soyez rapporté en thérapeutique moléculaire de cancer de tourillon.

L'équipe des scientifiques à impérial a été financée par la cancérologie R-U. Le médicament a été alors développé par impérial, en collaboration avec l'université d'Emory aux Etats-Unis.

Les premiers tests basés sur laboratoire d'ICEC0942 étaient couronnés de succès en visant les cancers du sein résistants et les effets secondaires minimaux indiqués. ICEC0942 a été alors qualifié à la thérapeutique de Carrick, qui l'a développé en molécule nommée CT7001, qu'ils ont pris aux tests cliniques de stade précoce pendant moins de deux années.

Le premier patient était donné le médicament en novembre 2017 en tant qu'élément d'un test clinique de la phase I de Carrick pour évaluer sa sécurité et à quel point elle peut être tolérée. L'essai est encore actuel, ainsi les résultats ne sont pas procurables encore.

Professeur Charles Coombes, du service de chirurgie et du cancer, a dit : « les tumeurs Demande de règlement-résistantes représentent un danger significatif pour des patients, comme une fois qu'un cancer cesse de réagir aux demandes de règlement là est les cliniciens de plus en plus petits peut faire.

Les « médicaments de ce type pourraient aider à changer de vitesse le reste de retour en faveur des patients, fournissant potentiellement une option neuve aux patients pour qui les demandes de règlement existantes ne fonctionnent plus. »

Professeur Tony Barrett, du département de chimie, a dit : « Ce travail est le résultat de la collaboration considérable entre les pharmaciens, les biologistes et les cliniciens, qui a aidé à porter une demande de règlement neuve de découverte aux tests cliniques dans le temps record, profilant le procédé. »

Le médicament vise une enzyme CDK7 appelé, impliquée en dirigeant des cellules par leur cycle de vie, qui se compose de l'accroissement, de la réplication de l'ADN et de la division cellulaire. CDK7 est également impliqué en cours de transcription, une opération indispensable dans l'expression du gène - la création des protéines pour effectuer des fonctionnements de cellules. Les cancers particuliers, tels que les cancers du sein demande de règlement-résistants, ont une seule dépendance à l'égard la transcription, signifiant que visant CDK7 peut être particulièrement efficace.

En empêchant la transcription, ICEC0942 a arrêté la capacité du cancer d'écarter. Aussi bien que des cancers du sein, les cancers tels que la leucémie aiguë myéloïde et le cancer bronchique à petites cellules sont particulièrement transcription-dépendants, ainsi ICEC0942 peut fonctionner bien pour ces derniers aussi, particulièrement où ils sont devenus résistants à d'autres demandes de règlement.

La découverte du médicament a été stimulée par une première réunion entre professeur Anthony Barrett, du département de chimie, et de professeur d'oncologiste Charles Coombes du service de chirurgie et du cancer.

Professeur Simak Ali, aussi du service de chirurgie et du cancer, travaillait à comprendre l'action de CDK7 dans le cancer du sein demande de règlement-résistant. Professeurs Coombes et Ali ont proposé CDK7 comme objectif de médicament, aboutissant la collaboration pour essayer de concevoir une molécule qui empêcherait son action.

Des tentatives tôt, une grande équipe de collaboration a été éventuellement fondée pour la découverte de médicaments du « banc au chevet », dirigé par M. Matthew Fuchter au département de chimie. Des composés possibles pour l'inhibition CDK7 ont été modélisés utilisant le modèle de calcul de médicament, facilité par collaboration avec l'université d'Emory.

Éventuel, une molécule ICEC0942 appelé de candidat a supprimé la croissance tumorale dans un large éventail de types de cancer dans des essais en laboratoire. De plus, les études de laboratoire ont montré ICEC0942 fonctionné mieux en combination avec des thérapies hormonales traditionnelles pour les cellules de cancer du sein récepteur-positives d'oestrogène, qui ne sont pas encore devenues résistantes. C'est cette molécule, sous la forme orale de pilule, qui a été prise vers l'avant par Carrick comme CT7001 et est actuel dans des tests cliniques de la phase I. Si l'essai de phase I est couronné de succès, le composé doit réussir d'autres étapes d'essai au cours des prochaines années avant qu'il devienne procurable aux patients.

Le financement tôt pour l'étude est venu du Conseil " Recherche " de bureau d'études et de sciences physiques (EPSRC), et une cotisation importante du financement d'entier-projet était de la cancérologie R-U. La qualification de la technologie à la thérapeutique de Carrick a été aboutie par l'équipe commerciale des partenariats du R-U de cancérologie et les innovations impériales, le bureau de transfert de technologie d'impérial, avec le support à partir de l'université d'Emory.

M. Iain Foulkes, le directeur exécutif du R-U de cancérologie de la recherche et de l'innovation, a dit : « Il est passionnant pour voir comment les partenariats du R-U de cancérologie avec le milieu universitaire et l'industrie portent instamment les tests et les demandes de règlement neufs nécessaires aux patients.

La « résistance au médicament continue à être un défi majeur en travers de beaucoup de types de cancer ainsi il est indispensable que nous explorions des voies neuves d'aborder les tumeurs qui ont arrêté la réponse aux traitements normaux. Nous espérons que cette classe neuve prometteuse de médicament offrira plus d'options aux patients qui ont peu la gauche procurable à eux, et aidera plus de gens à survivre leur cancer. »

Source : https://www.imperial.ac.uk/news/185666/new-class-drugs-could-help-tackle/