La nuova classe di droga tiene il potenziale di aiutare i pazienti con i cancri trattamento-resistenti

I ricercatori hanno scoperto una nuova classe di droga che ha il potenziale di aiutare i malati di cancro che più non rispondono alle terapie attuali.

La droga non può diventare disponibile ai pazienti per una serie di anni ancora, ma i ricercatori ritengono che se i test clinici riescono, potrebbe essere usata per affrontare vari cancri trattamento-resistenti.

I pazienti con cancro al seno per esempio diventano frequentemente resistenti ai trattamenti basati a ormone esistenti, piombo alla malattia che diventa interna.

Allo scopo di fornire i nuovi moduli del trattamento che funzionano in una direzione distinta da quelle stabilite, i chimici, i biologi ed i clinici all'istituto universitario imperiale Londra hanno collaborato sulla creazione della droga nuova, i beni di cui sono riferiti in terapeutica molecolare del Cancro del giornale.

Il gruppo degli scienziati ad imperiale è stato costituito un fondo per tramite ricerca sul cancro Regno Unito. La droga poi è stata sviluppata da imperiale, in collaborazione con l'Emory University in U.S.A.

Primi ad esami basati a laboratorio di ICEC0942 riuscivano nell'ottimizzazione i cancri al seno resistenti e degli effetti secondari minimi indicati. ICEC0942 poi è stato conceduto una licenza a a terapeutica di Carrick, che lo ha sviluppato in una molecola nominata CT7001, che hanno catturato ai test clinici della fase iniziale durante meno di due anni.

Il primo paziente è stato dato la droga nel novembre 2017 come componente di un test clinico della fase I di Carrick per valutare la sua sicurezza e come può essere tollerata. La prova è ancora in corso, in modo dai risultati non sono disponibili ancora.

Il professor Charles Coombes, dal dipartimento di chirurgia & di Cancro, ha detto: “i tumori Trattamento-resistenti rappresentano una minaccia significativa per i pazienti, come una volta che un cancro smette di reagire ai trattamenti là è clinici sempre più piccoli può fare.

“Le droghe come questi potrebbero contribuire a spostare il bilanciamento indietro a favore dei pazienti, potenzialmente fornenti una nuova opzione ai pazienti per cui i trattamenti attuali più non funzionano.„

Il professor Tony Barrett, dal dipartimento di chimica, ha detto: “Questo lavoro è il risultato di estesa collaborazione fra i chimici, i biologi ed i clinici, che ha contribuito a portare un nuovo trattamento dalla scoperta alla prova clinica nel tempo record, miglioranti il trattamento.„

La droga mira ad un enzima chiamato CDK7, in questione nella direzione delle celle con il loro ciclo di vita, che consiste della crescita, del replicazione del dna e della divisione cellulare. CDK7 egualmente è compreso nel corso di trascrizione, un punto vitale nell'espressione genica - la creazione delle proteine per espletare le funzioni delle cellule. I cancri particolari, quali i cancri al seno trattamento-resistenti, hanno una dipendenza unica da trascrizione, significante che mirando a CDK7 può essere particolarmente efficace.

Inibendo la trascrizione, ICEC0942 ha interrotto la capacità del cancro di spargersi. Così come i cancri al seno, i cancri quale il cancro polmonare della piccolo-cella e di leucemia mieloide acuta sono particolarmente trascrizione-dipendenti, in modo da ICEC0942 può lavorare bene per questi anche, particolarmente dove sono diventato resistenti ad altri trattamenti.

La scoperta della droga è stata stimolata da una riunione iniziale fra il professor Anthony Barrett, dal dipartimento di chimica e dal professor Charles Coombes dell'oncologo dal dipartimento di chirurgia & di Cancro.

Il professor Simak Ali, anche dal dipartimento di chirurgia & di Cancro, stava lavorando a capire l'atto di CDK7 nel cancro al seno trattamento-resistente. I professor Coombes ed Ali hanno suggerito CDK7 come obiettivo della droga, piombo la collaborazione per tentare di progettare una molecola che avrebbe inibito il suo atto.

Dai tentativi iniziali, un grande gruppo di collaborazione finalmente è stato fondato per la scoperta della droga “dal banco al lato del letto„, diretto dal Dott. Matthew Fuchter nel dipartimento di chimica. I composti possibili per inibizione CDK7 sono stati modellati facendo uso di progettazione di calcolo della droga, aiutata tramite collaborazione con l'Emory University.

Infine, un candidato che la molecola ha chiamato la crescita del tumore soppressa ICEC0942 in una vasta gamma di cancro digita dentro le prove di laboratorio. Inoltre, le ricerche di laboratorio hanno mostrato ICEC0942 lavorato meglio congiuntamente alle terapie ormonali tradizionali per le celle di cancro al seno ricevitore-positive dell'estrogeno, che ancora non sono diventato resistenti. È questa molecola, nella forma orale della pillola, che è stata presa in avanti da Carrick come CT7001 ed è corrente nei test clinici di fase I. Se la prova di fase I prova riuscito, il composto deve passare ulteriori fasi della prova nel corso di prossimi anni prima che diventi disponibile ai pazienti.

Il finanziamento iniziale per lo studio è venuto dall'assistenza tecnica e dal consiglio della ricerca di scienze fisiche (EPSRC) e un contributo importante del finanziamento del intero-progetto proveniva da ricerca sul cancro Regno Unito. L'autorizzazione della tecnologia a terapeutica di Carrick piombo dal gruppo commerciale delle associazioni del Regno Unito di ricerca sul cancro e dalle innovazioni imperiali, l'ufficio del trasferimento di tecnologia di imperiale, con supporto dall'Emory University.

Il Dott. Iain Foulkes, il direttore esecutivo del Regno Unito di ricerca sul cancro della ricerca e dell'innovazione, ha detto: “È emozionante vedere come le associazioni del Regno Unito di ricerca sul cancro con sia l'accademia che l'industria stanno portando urgentemente le nuovi prove e trattamenti necessari ai pazienti.

“La farmacoresistenza continua ad essere una sfida importante attraverso molti tipi del cancro in modo da è vitale che esaminiamo le nuove modalità affrontare i tumori che hanno fermato la risposta alle terapie standard. Speriamo che questa classe nuova di promessa di droga offra più opzioni ai pazienti che hanno poco sinistra disponibile a loro ed aiuti più gente a sopravvivere al loro cancro.„

Sorgente: https://www.imperial.ac.uk/news/185666/new-class-drugs-could-help-tackle/