curcumin가 암을 어떻게 억제하는지 제시하는 연구원 사용 엑스레이 결정학

베이징 대학교와 저장 성 대학에 연구원과 협력하여, 연구원 샌디에고 의과 대학 가주 대학은, 윤곽을 그리는 엑스레이 결정학과 키니아제 억제물 특이성을 통해, 그 curcumin, 향미료 심황에서 찾아낸 자연적인 생기는 화합물, 원자 수준에 키니아제 효소 이중 특이성에 의하여 티로신 통제된 키니아제 2 (DYRK2)에 묶는 것을 제시합니다. curcumin의 이 이전에 보고되지 않는 생화확적인 상호 작용은 세포 증식을 손상하고 암 부담을 감소시키는 DYRK2의 금지로 이끌어 냅니다.

그러나, 혼자 curcumin가 응답이지 않을지도 모르다 Sourav Banerjee curcumin 또는 심황 보충교재로 돌기 전에, PhD 의 박사학위 취득 후 학자 샌디에고 주립 대학 의과 대학은, 경고합니다.

"일반적으로 curcumin는 단단 바디에서 확실히 추방됩니다," Banerjee를 말했습니다. "효과적인 약, 그것은일 것이다 curcumin를 위해 충분히 오래 혈액 스트림을 입력하고 암을 표적으로 하기 위하여 바디에서 머무도록 변경될 필요가 있습니다. 각종 화학 결점 때문에, curcumin는 독자적으로 모릅니다 완전하게 인간적인 환자에 있는 암을 반전하게 충분하지 않을지도."

curcumin가에 묶고 proteasome의 방해물로 이끌어 내는 DYRK2를 억제한다는 것을 국립 과학원의 절차의 7월 9일 문제점에 써서, Banerjee와 동료는 보고합니다 -; 세포에 있는 불필요한 손상한 단백질을 파괴하는 셀 방식 단백질 기계장치 -; 차례차례로 마우스에 있는 암을 감소시키는지 어느 것이.

"250 년 및 그것의 제암성 속성이 이전에 보고되었다 curcumin가 매우를 위해 공부되더라도, 다른 단은 단백질 키니아제 표적에 curcumin 경계의 지휘관 결정 구조물을 지금까지는 보고하지 않았습니다," Banerjee, 연구 결과에 첫번째 저자를 말했습니다. "결정학에 그들의 일, 베이징 대학교에 우리의 합작자, Chenggong Ji 및 curcumin와 DYRK2 사이 상호 작용을 구상하는 저희 도움 받는 Junyu Xiao 때문에."

"효소 키니아제 IKK와 GSK3 curcumin는 500 IKK 또는 GSK3 보다는 더 유력한 시간."는 수준에 그것을 억제하는 DYRK2의 액티브한 고저에 강하게 묶는다는 것을 제암성 효력으로 이끌어 내는 그러나 140 위원회 키니아제 억제물 윤곽을 그리기와 더불어 DYRK2를 가진 curcumin의 지휘관 결정 구조물이 제시하는 주요한 curcumin 표적이고 생각되었습니다

샌디에고 주립 대학, Banerjee 및 팀에 약학의 잭 E. Dixon, PhD, 수훈이 있는 교수, 셀 방식과 분자 약, 화학 및 생화학 나란히 일해서 proteasomes의 규칙을 3배 부정적인 유방암 및 플라스마 세포 악성에 의하여 불린 다발성 골수종 (TNBC) 같이 proteasome 중독된 암에 의하여 종양 대형을 억제하기 위하여 찾고 있습니다.

생화확, 마우스 암 모형 및 셀 방식 모형을 사용하여 팀은 이 비발한 분자 표적이 저항한 뿐만 아니라 chemo 과민한 또한 가지고있다 curcumin가 DYRK2의 선택적인 억제물이다는 것을과 proteasome 억제물을 위한 유망한 제암성 가능성으로/암을 적응시켰다는 것을 것을을 발견했습니다.

"proteasome 규칙의 약리학적인 조작이 다루기 어려운 3배 부정적인 유방암 및 다발성 골수종 대우를 위한 새로운 기회를 제공할 수 있다 우리의 결과 DYRK2-proteasome 금지에 있는 curcumin의 예상치 않은 역할을 제시하고 증거 의 개념을,"는 말했습니다 저장 성 대학의 Xing Guo와 가진 지휘관 고위 저자인 Dixon 의, 서류에 PhD, 제공합니다. "우리의 1 차적인 초점."는 이 암을 가진 환자에 있는 DYRK2를 표적으로 할 수 있는 화합물을 개발하기 위한 것입니다

DYRK2 소모는 proteasome 활동을 손상하고 마우스 모형에 있는 더 느린 암 확산 비율 그리고 현저하게 감소된 종양 부담을 전시합니다. FDA 승인되는 다발성 골수종 약과 조화하여, 일반적인 비 암 세포가 보다 적게 영향 받은 동안 carfilzomib, curcumin는 매우 더 높은 암세포 죽음을 유도했습니다. 이것은 그것을 proteasome 억제물과 조화하여 proteasome 규칙을 (DYRK2와 같은) 표적으로 하는 것이 순조로운 접근 더 적은 부작용을 가진 제암성 치료의이 일지모른다는 것을 더 일하는 것은 필요하다는 것을 말했다는 것을 Banerjee를 건의합니다.

근원: https://ucsdnews.ucsd.edu/pressrelease/crystal_structure_reveals_how_curcumin_impairs_cancer

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