Кристаллография рентгеновского снимка пользы исследователей для того чтобы показать как куркумин блокирует рак

Через кристаллографию рентгеновского снимка и характерность киназ-иа АБС битор профилируя, исследователя Медицинского факультета Сан-Диего Университета штата Калифорнии, в сотрудничестве с исследователями на Пекинском университете и университете Чжэцзяна, показывают тот куркумин, естественную происходя химическую смесь найденную в турмерине специи, связи к киназе тирозин-отрегулированной двойн-характерностью 2 энзима киназы (DYRK2) на атомном уровне. Это ранее не доведённый до сведения биохимическое взаимодействие куркумина водит к ингибитированию DYRK2 которое повреждает пролиферацию клетки и уменьшает тяготу рака.

Но перед поворачивать к дополнениям куркумина или турмерина, Sourav Banerjee, PhD, эрудит Медицинского факультета UC San Diego postdoctoral, предостерегает что куркумин самостоятельно не может быть ответом.

«Вообще, куркумин вытеснен от тела довольно быстрого,» сказал Banerjee. «Для куркумина, котор нужно быть эффективным снадобьем, для этого нужно быть доработанным для того чтобы войти кровеносное русло и остаться, что в теле длиной достаточно пристрелл рак. Вследствие различных химических недостатков, куркумин на своих не может быть достаточен вполне для того чтобы обратить рак в людских пациентах.»

Пишущ в вопросе 9-ое июля продолжений государственной академии наук, Banerjee и коллегаы сообщают что связи куркумина к и блокируют DYRK2 водя к препятствию proteasome -; клетчатое машинное оборудование протеина которое разрушает unneeded или поврежденные протеины в клетках -; что в свою очередь уменьшает рак в мышах.

«Хотя куркумин был изучен для больше чем 250 лет и своих портивораковых свойства ранее были сообщены, никакая другая группа не будет сообщать co-Кристл структуру предела куркумина к цели киназы протеина до теперь,» сказал Banerjee, первый автор на изучении. «Из-за их работы на кристаллографии, наших сотрудниц на Пекинском университете, Chenggong Ji и Junyu помогли Xiao, котор мы для того чтобы визуализировать взаимодействие между куркумином и DYRK2.»

«Были подуманы, что были киназы IKK и GSK3 энзима основными куркумин-целями которые водят к портивораковому влиянию но структура co-Кристл куркумина с DYRK2 вместе с профилировать иа АБС битор киназы 140 панелей показывает что куркумин связывает сильно к активному месту DYRK2, блокируя его на уровне который 500 времен более мощен чем IKK или GSK3.»

Работающ наряду с Jack E. Dixon, PhD, выдающийся профессором лекарствоведения, клетчатой и молекулярной медициной, химией и биохимией на UC San Diego, Banerjee и команде ищите регуляторы proteasomes для того чтобы заблокировать образование тумора proteasome-пристрастившийся раками как втройне-отрицательный рак молочной железы (TNBC) и myeloma клетки плазмы вызванный злобностью множественный.

Используя модели биохимических, мыши рака и клетчатые модели команда нашла что куркумин селективный и АБС битор DYRK2 и что эта романная молекулярная цель имеет перспективнейший портивораковый потенциал для не только chemo-чувствительного но также proteasome иа АБС битор упорных/приспособила раки.

«Наши результаты показывают непредвиденную роль куркумина в ингибитировании DYRK2-proteasome и обеспечивают доказательств--принципиальную схему что фармакологическая манипуляция proteasome регуляторов может предложить новые возможности для рака молочной железы трудн-к-обслуживания втройне-отрицательного и обработки множественного myeloma,» сказали Dixon, который был co-старшим автором с Xing Guo университета Чжэцзяна, PhD, на бумаге. «Наш основной фокус начать химическую смесь которая может пристрелть DYRK2 в пациентах с этими раками.»

Расход DYRK2 повреждает proteasome деятельность и показывает более медленные тарифы пролиферации рака и значительно уменьшенную тяготу тумора в моделях мыши. В комбинации с Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов-одобренным снадобьем множественного myeloma, carfilzomib, куркумин навело гораздо высокее смерть раковой клетки пока нормальные non-раковидные клетки были более менее трогнуты. Это предлагает что того пристреливать proteasome регуляторы (как DYRK2) в комбинации с proteasome иами АБС битор может быть перспективнейшим подходом портивораковой терапии с меньше побочных эффектов но более далее работать необходим, сказал Banerjee.

Источник: https://ucsdnews.ucsd.edu/pressrelease/crystal_structure_reveals_how_curcumin_impairs_cancer

Advertisement