研究員使用顯示薑黃素如何的 X-射線結晶學禁止癌症

通過描出,加州大學聖迭戈醫學院研究員,與研究員合作的 X-射線結晶學和激酶抗化劑特異性在北京大學和浙江大學,顯示該薑黃素,在香料薑黃找到的一個自然發生的化合物,對激酶酵素雙重特異性酚基乙氨酸調控的激酶 2 (DYRK2) 的困境在這個基本級別。 薑黃素的此以前未報告的生物化學的交往導致削弱細胞增殖并且減少癌症間接費用 DYRK2 的禁止。

但是在轉向薑黃素或薑黃補充條款前, Sourav Banerjee, PhD,加州大學聖迭戈分校醫學院博士後的學者,警告單獨薑黃素可能不是這個答復。

「一般來說,薑黃素從相當快速這個的機體被逐出」, Banerjee 說。 「為了是的薑黃素能一種有效藥物,在這個機體需要修改它輸入血液和堅持足够長期瞄準癌症。 由於多種化工缺點,薑黃素可能不獨自地是滿足完全地撤消在人力患者的癌症」。

寫在國家科學院的行動的 7月 9日問題, Banerjee 和同事報道薑黃素束縛對并且禁止導致障礙的 DYRK2 proteasome -; 毀壞在細胞的不需要或損壞的蛋白質 - 的蜂窩電話蛋白質機械; 哪些反過來減少在鼠標的癌症。

「雖然薑黃素為被學習了超過 250 年和其抗癌屬性以前報告了,其他組直到現在未薑黃素區域共同水晶結構向蛋白激酶目標報告」,第一個作者說 Banerjee,這個研究的。 由於他們的在結晶學的工作,我們的北京大學的合作者, Chenggong Ji 和 Junyu 肖, 「被幫助形象化薑黃素和 DYRK2 之間的交往的我們」。

「酵素激酶 IKK 和 GSK3 認為是導致抗癌作用,但是薑黃素共同水晶結構與 DYRK2 的以及 140 面板激酶抗化劑描出表示的頭等薑黃素目標薑黃素嚴格束縛到 DYRK2 有效的站點,禁止它在比 IKK 或 GSK3 500 倍有力的級別」。

從事沿著傑克 E. 狄克遜、 PhD、藥理著名的教授,蜂窩電話和分子醫學、化學和生化在加州大學聖迭戈分校、 Banerjee 和小組尋找 proteasomes 管理者由像三次負乳腺癌和漿細胞敵意 (TNBC)叫的多發性骨髓瘤的對 proteasome 上癮的癌症禁止腫瘤形成。

使用生物化學,鼠標癌症設計和蜂窩電話設計這個小組發現薑黃素是 DYRK2 一種有選擇性的抗化劑,并且此新穎的分子目標有在不僅化學敏感,而且抗性 proteasome 抗化劑的有為的抗癌潛在/適應癌症。

「我們的結果顯示薑黃素的意外的作用在 DYRK2-proteasome 禁止并且提供證明概念 proteasome 管理者的藥物學處理可能提供新的機會給難以治療的三次負乳腺癌和多發性骨髓瘤處理」,說狄克遜,是有浙江大學的 Xing 的郭共同高級作者, PhD,在本文。 「我們的主要重點是開發可能瞄準在病人的 DYRK2 有這些癌症的一個化合物」。

DYRK2 取盡削弱 proteasome 活動并且陳列更加緩慢的癌症擴散費率和顯著減少的腫瘤間接費用在鼠標設計。 與 FDA 批准的多發性骨髓瘤藥物的組合,當正常非癌的細胞較不受影響時, carfilzomib,薑黃素導致了更高的癌細胞死亡。 這建議那瞄準 proteasome 管理者 (例如 DYRK2) 與 proteasome 抗化劑的組合也許是抗癌療法一項可行措施與較少副作用的,但是進一步從事是需要的,說 Banerjee。

來源: https://ucsdnews.ucsd.edu/pressrelease/crystal_structure_reveals_how_curcumin_impairs_cancer

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