Les chercheurs décrivent la classe neuve des inhibiteurs efficaces contre les plaques amyloïdes

La thérapeutique efficace pour contrecarrer la formation des plaques amyloïdes dans la maladie d'Alzheimer et le diabète de type 2 ne sont pas encore procurables. Les scientifiques à l'université de Munich technique (VENTRE) sont maintenant venus un peu plus près d'une solution : Ils ont décrit une classe neuve des peptides macrocyclic conçus qui sont les inhibiteurs hautement efficaces de la formation amyloïde.

Les plaques amyloïdes, qui sont des gisements de protéine, jouent un rôle essentiel dans le développement de la maladie d'Alzheimer et du diabète de type 2. Plusieurs équipes des scientifiques autour du monde travaillent à trouver des moyens d'éviter la formation de plaques amyloïde dans l'esprit humain.

L'équipe de recherche de l'Aphrodite Kapurniotu, professeur pour des biochimies de peptide (VENTRE) avait travaillé sur une idée depuis quelque temps en collaboration avec les équipes de professeur Martin Zacharias (VENTRE), de professeur Gerhard Rammes (hôpital d'Isar de der de Rechts de VENTRE) et de professeur Jürgen Bernhagen (institut pour recherche de rappe et de démence (ISD) à l'université de Ludwig Maximilian (LMU)). Les chercheurs présentent maintenant les peptides macrocyclic (MCIPs) en tant qu'inhibiteurs efficaces de formation amyloïde ; ils rapportés leurs résultats dans le tourillon Angewandte Chemie. Le travail a été supporté par le centre de recherche de collaboration (DFG) SFB 1035 de Deutsche Forschungsgemeinschaft.

Classe neuve des inhibiteurs amyloïdes

Dans son étude neuve, l'équipe présente les peptides macrocyclic, développés comme classe neuve des inhibiteurs amyloïdes. « Nous avons découvert un MCIP qui est stable dans le plasma humain et peut également surmonter la barrière hémato-encéphalique humaine dans un modèle in vitro de culture cellulaire, » explique professeur Kapurniotu. Il ajoute : « Jusqu'ici nous pouvions « seulement » expliquer ces propriétés dans l'éprouvette - ainsi davantage de recherche est nécessaire. Mais ce sont deux propriétés hautement désirables pour des inhibiteurs de l'amyloïde d'Alzheimer. »

Le VENTRE s'est déjà appliqué pour un brevet pour les peptides macrocyclic developpés récemment. « Ils pourraient être une bonne alternative aux approches basées sur anticorps actuel poursuivies comme thérapeutique contre la formation de plaques amyloïde d'Alzheimer parce qu'il est facile les produire, ont les propriétés prometteuses et, en raison de leur nature peptidique, ils seront sensiblement meilleur marché que des anticorps, » dit professeur Kapurniotu.

« Par conséquent, des enquêtes postérieures planification maintenant pour vérifier si le MCIPs sont également efficace dans in vivo des modèles. En outre, le MCIPs pourrait également convenir comme matrices pour le développement du peptidomimetics de petite molécule (molécules imitant des réseaux de peptide), qui pourrait également trouver l'application comme médicaments d'anti-amyloïde en Alzheimer et diabète de type 2.