Le médicament neuf montre le potentiel d'éviter l'effet secondaire douloureux du traitement

Environ 50.000 personnes aux États-Unis sont diagnostiquées annuellement avec les cancers de chef, de col, nasaux et oraux. Les la plupart sont traitées avec la radiothérapie, et de ceux, 70-80 pour cent développent un mucositis oral sévère appelé d'effet secondaire douloureux et débilitant (SOM). Tandis que quelques médicaments sont procurables pour traiter SOM une fois il se développe, aucun peut l'éviter. Mais aujourd'hui, les chercheurs rendent compte d'un médicament neuf, GC4419 appelé, qui semble faire juste cela. Bien que toujours dans les tests cliniques, il a été déjà montré par les États-Unis Food and Drug Administration comme « traitement de découverte. »

Les chercheurs présenteront leurs résultats aujourd'hui au contactth du ressortissant 256 et à l'exposition de la société chimique américaine (ACS). ACS, la plus grande société scientifique du monde, tient le contact ici par jeudi. Il comporte plus de 10.000 exposés sur un large éventail de sujets de la science.

« Il excite pour rendre compte publiquement de la structure et synthèse de GC4419 pour la première fois, » dit Dennis P. Riley, Ph.D., chef de l'étude. « Nous croyons que GC4419 a le potentiel de satisfaire un besoin médical imprévisible important dans la demande de règlement des malades du cancer subissant la radiothérapie, et nous attendons avec intérêt de débuter un essai de la phase 3 avec GC4419 dans des patients de cancer de la tête et du cou cette année. »

Le mucositis oral (OM) est une complication douloureuse et problématique pendant le traitement contre le cancer, particulièrement la radiothérapie, qui décompose les cellules épithéliales rayant la bouche. Patients souffrant de la douleur sévère, de l'inflammation, de l'ulcération et de saigner d'expérience d'OM. La plupart de réception de patients chemoradiotherapy développent SOM, comme défini par l'Organisation Mondiale de la Santé comme pente 3 ou 4 d'OM. Dans les la plupart des cas sévères, les patients ne peuvent pas avaler ou absorber les liquides ou l'aliment solide, menant souvent à l'utilisation des tubes alimentants et des analgésiques narcotiques. Les patients sont également susceptibles des infections qui peuvent mener à l'hospitalisation.

La radiothérapie produit les niveaux radicaux élevés de superoxyde, on pense que qui sont responsables de la plupart des effets secondaires liés à cette demande de règlement, y compris l'OM. « L'enzyme synthétique que nous avons conçu et avons effectué à des imitateurs le fonctionnement du superoxyde dismutase naturel, une enzyme qui convertit le superoxyde en oxygène moléculaire et peroxyde de hydrogène, » indique Riley, qui est avec la thérapeutique de Galera. Le « peroxyde de hydrogène est très toxique aux cellules cancéreuses mais pas aux cellules normales. Ainsi, nous produisons deux opportunités d'améliorer la radiothérapie : réduction de la toxicité pour les cellules normales tout en augmentant la toxicité à la cancéreuse. »

Le modèle et produire du superoxyde dismutase synthétique étaient complexes, et l'équipe de Riley a essayé beaucoup de variations des imitateurs synthétiques d'enzymes avant l'arrangement sur GC4419. La recherche a commencé il y a des décennies quand Riley a travaillé à Monsanto/Searle. Les molécules que son équipe travaillaient avec eu quatre centres chiraux de carbone, qui ont signifiées qu'il y avait un très grand nombre d'imitateurs potentiels.

« Nous avons dû le figurer à l'extérieur que l'isomère fonctionnerait bien et serait « le druggable, «  » enregistre. « Notre synthèse actuelle concerne employer une matrice pour effectuer aux 15 le composé macrocylic membered de sonnerie dans une opération unique de GMP [bonne pratique en matière de fabrication]. Elle emploie le dicarboxyaldehyde de pyridine-2,6-, manganèse (II) chlorure et un tetramine linéaire synthétisé de S, diaminocyclohexane S-1,2. C'est un « un-bac » d'une manière élégante simple synthèse qui fournit la molécule désirée avec plus de 99,5 pour cent de pureté de produit chimique. »

GC4419 a avec succès complété des tests cliniques de la phase 1 et 2, montrant la sécurité et l'efficacité en évitant SOM dans des patients de cancer de la tête et du cou subissant la radiothérapie. Si d'autres tests cliniques sont couronnés de succès et GC4419 obtient l'approbation de FDA, Riley dit, « il n'y a aucune raison qu'il ne pourrait pas être employé pour éviter des effets secondaires de la radiothérapie d'autres cancers. Vous pouvez penser au cancer pancréatique, par exemple, dans lequel vous pourriez vouloir employer la radiothérapie à forte dose pour la maladie localement avancée, mais le pancréas est trop proche d'autres organes qui ne peuvent pas traiter les effets secondaires de la radiothérapie. Nous étudions actuel l'effet antitumoral de GC4419 dans un test clinique de la phase 1/2 dans le cancer pancréatique au centre de lutte contre le cancer de DM Anderson. Si couronné de succès, ce médicament a le potentiel de changer le management de la radiothérapie puisque 70 pour cent de toutes les tumeurs solides sont traités avec la radiothérapie. »

Source : https://www.acs.org/