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Les pharmaciens de HKBU découvrent l'inhibiteur basé sur métal pour traiter le cancer du sein triple-négatif

Les pharmaciens à l'université de baptiste de Hong Kong (HKBU) ont découvert l'utilisation d'un composé en métal qui empêche l'enzyme attentivement liée au cancer du sein triple-négatif (TNBC), une des formes les plus difficiles du cancer du sein à traiter.

Le tableau montre l'utilisation de l'inhibiteur neuf pour la demande de règlement du cancer du sein triple-négatif.

Le composé en métal s'avère pour empêcher les tumeurs de TNBC avec moins de toxicité chez les souris, ainsi leur travail a davantage démasqué le rôle de l'enzyme, le demythylase 5A (KDM5A) de lysine-détail, dans TNBC. Le composé rapporté montre le potentiel énorme pour le développement des médicaments pour le traitement de TNBC. Les résultats de cette étude étaient publiés dans la principale édition d'International d'Angewandte Chemie de tourillon de chimie.

L'équipe a été aboutie par le Dik-poumon de M. Edmond Ma, professeur agrégé du département de chimie de HKBU. L'équipe a développé le composé utilisant un métal nommé rhodium comme un direct, un efficace et inhibiteur sélectif de KDM5A, en d'autres termes le composé peuvent effectivement viser KDM5A qui est une limitation principale des inhibiteurs existants de KDM5A.

M. Edmond Ma a dit que KDM5A overexpressed dans le cancer du sein et d'autres cancers humains, y compris le cerveau, le poumon et les cancers gastriques, de ce fait introduisant la carcinogenèse et la résistance au médicament. Jusqu'à présent, seulement quelques inhibiteurs de KDM5A ont été rapportés, mais la plupart d'entre eux ne peut pas effectivement trouver KDM5A, limitant leur capacité de l'empêcher.

Il a dit :

Le composé agit en perturbant l'interaction entre KDM5A et H3 trimethylated d'histone, une protéine qui règle le pliage de l'ADN. Ceci mène à l'accumulation de repères méthylés sur le H3 d'histone, qui augmente consécutivement l'expression de p27, une protéine qui supprime la croissance tumorale. Le composé s'est avéré capable de supprimer le processus de la croissance des cellules dans des lignées cellulaires de TNBC, et également a montré l'activité antitumorale efficace contre TNBC dans in vivo un modèle de souris. D'une manière primordiale, le composé neuf était moins de toxique in vivo avec deux médicaments, cisplatines et doxorubicines anticancéreux cliniques réputés. »

M. Ma a dit :

Les demandes de règlement traditionnelles de TNBC sont limitées par résistance au médicament et effets secondaires graves, y compris les dégâts d'organe. Par conséquent, il y a un besoin urgent de développer des approches visées neuves pour la demande de règlement de TNBC. Nous croyons pour cette raison que notre composé en métal montre la promesse grande pour le développement des médicaments visés pour le traitement de TNBC. »