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I chimici di HKBU scoprono all'l'inibitore basato a metallo per curare il cancro al seno triplo-negativo

I chimici alla Hong Kong Baptist University (HKBU) hanno scoperto l'uso di un composto del metallo che inibisce l'enzima connesso molto attentamente con cancro al seno triplo-negativo (TNBC), uno dei moduli più difficili di cancro al seno da trattare.

Il diagramma mostra l'uso di nuovo inibitore per il trattamento di cancro al seno triplo-negativo.

Il composto del metallo è trovato per inibire i tumori di TNBC con la meno tossicità in mouse, così il loro lavoro più ulteriormente ha smascherato il ruolo dell'enzima, il demythylase lisina-specifico 5A (KDM5A), in TNBC. Il composto riferito mostra il potenziale tremendo per lo sviluppo delle droghe per la terapia di TNBC. I risultati di questo studio sono stati pubblicati nell'edizione principale dell'internazionale di Angewandte Chemie del giornale di chimica.

Il gruppo piombo dal Dik-polmone del Dott. Edmond Ma, professore associato del dipartimento di HKBU di chimica. Il gruppo ha sviluppato il composto facendo uso di un metallo nominato rodio come un diretto, potente e l'inibitore selettivo di KDM5A, in altre parole il composto può efficacemente mirare a KDM5A che è una limitazione chiave degli inibitori esistenti di KDM5A.

Il Dott. Edmond Ma ha detto che KDM5A overexpressed nel cancro al seno ed in altri cancri umani, compreso il cervello, il polmone ed i cancri gastrici, così promuovendo la carcinogenesi e la farmacoresistenza. Finora, soltanto alcuni inibitori di KDM5A sono stati riferiti, ma la maggior parte di loro non possono efficacemente individuare KDM5A, limitante la loro capacità di inibirla.

Ha detto:

Il composto agisce interrompendo l'interazione fra KDM5A e l'istone trimethylated H3, una proteina che regolamenta la piegatura del DNA. Ciò piombo alla capitalizzazione dei segni metilati sull'istone H3, che a sua volta aumenta l'espressione di p27, una proteina che sopprime la crescita del tumore. Il composto è risultato capace di soppressione del processo di crescita delle cellule nelle linee cellulari di TNBC ed egualmente ha mostrato l'attività antitumorale potente contro TNBC in vivo in un modello del mouse. D'importanza, il nuovo composto era meno tossico in vivo rispetto a due droghe, cisplatin e doxorubicine anticancro clinici ben noti.„

Il Dott. Ma ha detto:

I trattamenti tradizionali di TNBC sono limitati da farmacoresistenza e da effetti secondari seri, compreso danno dell'organo. Di conseguenza, c'è un bisogno urgente di sviluppare i nuovi approcci mirati a per il trattamento di TNBC. Quindi crediamo che il nostro composto del metallo mostri la grande promessa per lo sviluppo delle droghe mirate a per la terapia di TNBC.„