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Os químicos de HKBU descobrem o inibidor metal-baseado para tratar o cancro da mama triplo-negativo

Os químicos na universidade de baptista de Hong Kong (HKBU) descobriram o uso de um composto do metal que inibisse a enzima associada pròxima com o cancro da mama triplo-negativo (TNBC), um dos formulários os mais difíceis do cancro da mama a tratar.

O diagrama mostra o uso do inibidor novo para o tratamento do cancro da mama triplo-negativo.

O composto do metal é encontrado para inibir os tumores de TNBC com menos toxicidade nos ratos, assim seu trabalho desmascarou mais o papel da enzima, demythylase lisina-específico 5A (KDM5A), em TNBC. O composto relatado mostra o potencial tremendo para a revelação das drogas para a terapia de TNBC. Os resultados deste estudo foram publicados na edição principal do International de Angewandte Chemie do jornal da química.

A equipe foi conduzida pelo Dik-pulmão do Dr. Edmond Miliampère, professor adjunto do departamento de HKBU de química. A equipe desenvolveu o composto usando um metal nomeado ródio como um directo, poderoso e o inibidor selectivo de KDM5A, em outras palavras o composto pode eficazmente visar KDM5A que é uma limitação chave de inibidores existentes de KDM5A.

O Dr. Edmond Miliampère disse que KDM5A overexpressed no cancro da mama e em outros cancros humanos, incluindo o cérebro, o pulmão e cancros gástricas, assim promovendo a carcinogénese e a resistência de droga. Até agora, somente alguns inibidores de KDM5A foram relatados, mas a maioria deles não podem eficazmente detectar KDM5A, limitando sua capacidade para inibi-la.

Disse:

O composto actua interrompendo a interacção entre KDM5A e o histone trimethylated H3, uma proteína que regule a dobradura do ADN. Isto conduz à acumulação de marcas misturadas no histone H3, que aumenta por sua vez a expressão de p27, uma proteína que suprima o crescimento do tumor. O composto foi encontrado para ser capaz de suprimir processo do crescimento das pilhas' em linha celular de TNBC, e igualmente mostrou a actividade antitumorosa poderoso contra TNBC in vivo em um modelo do rato. Importante, o composto novo era menos tóxico comparado in vivo com as dois drogas, cisplatin e doxorubicin anticancerosos clínicos conhecidos.”

O Dr. Miliampère disse:

Os tratamentos tradicionais de TNBC são limitados pela resistência de droga e pelos efeitos secundários sérios, incluindo dano do órgão. Conseqüentemente, há uma necessidade urgente de desenvolver aproximações visadas novas para o tratamento de TNBC. Nós acreditamos conseqüentemente que nosso composto do metal mostra a grande promessa para a revelação de drogas visadas para a terapia de TNBC.”