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La nuova strategia della selezione identifica gli inibitori novelli che possono contribuire a sviluppare la maturazione per Parkinson

La malattia del Parkinson (PD) è il disordine di movimento più comune nel mondo. I pazienti del palladio soffrono dall'agitazione, dalla rigidità, la lentezza di movimento ed hanno camminata delle difficoltà. È malattia neurodegenerative ed è causato dalla perdita di neuroni dopaminergici nel cervello. Corrente il palladio non può essere essiccato o persino fermato nel suo sviluppo, ma i sintomi possono essere trattati ad un certo grado. Probabilmente la singola causa più importante di palladio è l'aggregazione del α-synuclein indigeno spiegato della proteina (αSN). il αSN può formare sia i piccoli complessi oligomerici (αSOs) come pure i grandi depositi fibrillari; i αSOs sono probabilmente le specie più tossiche. Se possiamo impedire o diminuire l'aggregazione del αSN abbiamo un buon modo fermare lo sviluppo del palladio. Finora è stato schermo difficile tantissimi composti per identificare gli inibitori potenziali dell'aggregazione, dai cumuli del αSN ad un modo piuttosto irregolare e variabile; è egualmente difficile da individuare i αSOs della fase iniziale.

Tuttavia, nella nuova strategia della selezione, i ricercatori in primo luogo hanno sviluppato un trucco astuto per fare il cumulo del αSN in un modo più prevedibile facendo uso del solfato dodecilico di sodio della molecola “del sapone„. Per individuare i cumuli, poi hanno usato il trasferimento di energia di risonanza di Förster (FRET), una tecnica ampiamente usata per la misurazione delle distanze in seno e tra le molecole. In questo modo potevano schermare 746.000 composti affinchè la loro capacità inibiscano l'aggregazione del αSN.

Setacciando con i risultati, hanno fornito strutturalmente una collezione di diversi, piccoli composti novelli che impedisca (inibitore) o acceleri l'aggregazione del αSN (di proaggregator). I sei migliori inibitori dividono una struttura di memoria comune e questi composti tutti interagiscono con la prima parte di αSN, chiamata la regione del N-terminale.

Sorgente: http://inano.au.dk/about/news-events/news/show/artikel/new-high-throughput-screening-study-may-pave-the-way-for-future-parkinsons-disease-therapy/