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A estratégia nova da selecção identifica os inibidores novos que podem ajudar a desenvolver a cura para Parkinson

A doença de Parkinson (PD) é a desordem de movimento a mais comum no mundo. Os pacientes do paládio sofrem da agitação, da rigidez, lentidão do movimento e têm o passeio das dificuldades. É doença neurodegenerative e é causado pela perda de neurônios dopaminergic no cérebro. Actualmente o paládio não pode ser curado ou mesmo parado em sua revelação, mas os sintomas podem ser tratados a algum grau. Provavelmente a única causa a mais importante do paládio é a agregação do α-synuclein nativa desdobrado da proteína (αSN). o αSN pode formar complexos oligomeric pequenos (αSOs) assim como grandes depósitos fibrillary; os αSOs são provavelmente as espécies as mais tóxicas. Se nós podemos impedir ou reduzir a agregação do αSN nós temos uma boa maneira de parar a revelação do paládio. Até agora foi tela difícil um grande número compostos para identificar inibidores potenciais da agregação, desde agregados do αSN em uma forma um pouco irregular e variável; é igualmente difícil detectar αSOs da fase inicial.

Contudo, na estratégia nova da selecção, os pesquisadores desenvolveram primeiramente um truque esperto para fazer o agregado do αSN em uma maneira mais predizível usando o sulfato dodecyl de sódio da molécula do “sabão”. Para detectar os agregados, usaram então transferência de energia da ressonância de Förster (FRET), uma técnica amplamente utilizada para medir distâncias dentro e entre das moléculas. Desta maneira podiam seleccionar 746.000 compostos para que sua capacidade iniba a agregação do αSN.

Peneirando com os resultados, vieram acima com uma coleção estrutural dos compostos pequenos diversos, novos que impeça (inibidor) ou acelere a agregação do αSN (do proaggregator). Os seis melhores inibidores compartilham de uma estrutura do núcleo comum e estes compostos todos interagem com a primeira parte do αSN, chamada a região do N-terminal.

Source: http://inano.au.dk/about/news-events/news/show/artikel/new-high-throughput-screening-study-may-pave-the-way-for-future-parkinsons-disease-therapy/