Mécanismes moléculaires derrière l'action thérapeutique de la phytothérapie antique découverte

Les chercheurs dans le service de la physiologie et de la biophysique à l'Université de Californie, École de Médecine d'Irvine ont découvert la base moléculaire pour une action thérapeutique d'une phytothérapie antique employée en travers de l'Afrique pour traiter des maladies variées, y compris l'épilepsie.

La phytothérapie, un extrait de lame de l'oppositifolius de Mallotus d'arbuste, s'est précédemment avérée efficace dans des grippages de réglage mais le mécanisme était inconnu. La découverte, publiée dans des transmissions de nature, constatées que deux composantes de l'extrait de lame de Mallotus activent KCNQ2/3, un essentiel de canal ionique de potassium pour l'activité électrique de réglage dans le cerveau. Les deux composantes étaient seules quelque peu efficace, mais étaient en association hautement efficaces à activer les glissières KCNQ2/3 et à éviter des grippages potentiellement mortels.

L'équipe de recherche d'UCI, comportant le boursier post-doctoral Rían Manville, le PhD et l'investigateur principal Geoffrey Abbott, GCS, PhD, a examiné différents composés de l'extrait de lame pour l'activité d'ouverture de glissière, et a puis combiné les deux la plupart des compositions actives pour découvrir la synergie thérapeutique contenue dans un remède folklorique africain utilisé pendant des siècles. De façon saisissante, un des deux composés recensés, acide isovalérique, est également une composante principale de fond de valériane, une herbe utilisée en Grèce antique car un remède de sommeil d'insomnies, et pendant des siècles par l'anglais et également les natifs américains comme anticonvulsant. Le fond de valériane est encore employé par autant d'en tant que 2 millions de personnes chaque semaine aux Etats-Unis comme remède plante pour l'inquiétude et les insomnies.

« Nous sommes très intéressés à adopter une approche moléculaire à ethnobotany - l'étude des centrales et de leur utilisation des populations locales - pour découvrir les mécanismes moléculaires pour les remèdes antiques et pour employer cette connaissance pour produire plus sûr et plus de traitements efficaces. Les glissières de KCNQ que nous étudions sont type ouvertes par activité électrique, mais nous savons qu'elles sont également incroyablement sensibles à la présence des petites molécules, y compris des neurotransmetteurs, mais également des molécules de l'extérieur, comme des médicaments, et des constituants de nourriture et d'extraits plante, » avons dit Abbott. « Quelques médicaments folkloriques sont en danger de l'destruction, l'un ou l'autre parce que des pratiques traditionnelles sont oubliées, ou parce que les substances de centrale utilisées sont mises en danger. La perte de substance peut résulter du sur-rassemblement, de la destruction d'habitat, ou du changement climatique. Il y a un chemin contre l'heure d'éviter ce moyen incroyable étant détruit pour toujours. »

L'équipe d'UCI a constaté que l'extrait plante qu'elles ont étudié a eu différentes préférences de sous-type de glissière que les médicaments modernes qui activent la glissière KCNQ2/3, telle que l'anticonvulsivant, retigabine. Pour cette raison, en combinant les composés plante avec le retigabine, ils pouvaient verrouiller complet ouvert la glissière, un exploit pas précédemment réalisé.

« En se verrouillant ouvrez la glissière est un tour ordonné, mais il pourrait également avoir des implications cliniques. Retigabine a été retiré l'année dernière du marché à cause d'un effet secondaire étonnant : il tourne la peau et les zones blanches des yeux bleus. Cependant, en combinant le retigabine avec les composantes plantes, nous avons trouvé que nous pourrions grand réduire le dosage de retigabine prié pour l'activité. Ce type de stratégie pourrait un jour nous permettre d'employer des médicaments comme le retigabine aux dosages assez bas pour être sûr, tout en maintenant ou même améliorant leur efficacité en les combinant avec les composés naturels de servocommande dérivés des centrales, » a dit Abbott.

En plus des effets de servocommande de l'extrait plante, l'identification de la capacité des produits chimiques spécifiques au sein des centrales d'activer les canaux ioniques influents tels que KCNQ2/3 peut aboutir un jour aux médicaments neufs d'épilepsie, d'inquiétude et de douleur qui exploitent les espaces chimiques alternatifs offerts par les constituants moléculaires des ethnobotanicals.

Source : https://uci.edu/