Mecanismos moleculars atrás da acção terapêutica do fitoterapia antigo descoberta

Os pesquisadores no departamento da fisiologia & da biofísica na Faculdade de Medicina do University of California, Irvine descobriram a base molecular para uma acção terapêutica de um fitoterapia antigo usado através de África para tratar as várias doenças, incluindo a epilepsia.

O fitoterapia, um extracto da folha do oppositifolius do Mallotus do arbusto, foi encontrado previamente para ser eficaz em apreensões de controlo mas o mecanismo era desconhecido. A descoberta, publicada nas comunicações da natureza, encontradas que dois componentes do extracto da folha do Mallotus activam KCNQ2/3, em um canal do íon do potássio essencial para controlar a actividade elétrica no cérebro. Os dois componentes estavam sozinhos um tanto eficaz, mas na combinação eram altamente eficazes em ativar os canais KCNQ2/3 e em impedir apreensões risco de vida.

A equipa de investigação de UCI, compreendendo o companheiro pos-doctoral Rían Manville, o PhD e o investigador principal Geoffrey Abbott, CAM, PhD, seleccionou compostos individuais do extracto da folha para a actividade da abertura do canal, e combinou então os dois compostos os mais activos para descobrir a sinergia terapêutica contida em um remédio popular africano usado há séculos. Impressionante, um dos dois compostos identificados, ácido isovaleric, é igualmente um componente principal da raiz da valeriana, uma erva usada em Grécia antigo porque um remédio do sono da insónia, e há séculos pelo inglês e igualmente pelos nativos americanos como um anticonvulsivo. A raiz da valeriana é usada ainda pelo tanto como como 2 milhões de pessoas cada semana nos Estados Unidos como um remédio erval para a ansiedade e a insónia.

“Nós estamos muito interessados em tomar uma aproximação molecular a ethnobotany - o estudo das plantas e do seu uso por populações locais - para descobrir os mecanismos moleculars para remédios antigos e para usar este conhecimento para criar umas drogas mais seguras e mais eficazes. Os canais que de KCNQ nós estudamos são abertos tipicamente pela actividade elétrica, mas nós sabemos que são igualmente incredibly sensíveis à presença de moléculas pequenas, incluindo neurotransmissor, mas igualmente moléculas de fora, como drogas, e componentes do alimento e de extractos ervais,” dissemos Abbott. “Algumas medicinas populares estão no perigo da perda, qualquer um porque as práticas tradicionais estão sendo esquecidas, ou porque as espécies da planta usadas são postas em perigo. A perda da espécie pode elevarar da sobre-coleta, da destruição do habitat, ou das alterações climáticas. Há uma raça contra a hora de impedir este recurso incrível que está sendo perdido para sempre.”

A equipe de UCI encontrou que o extracto que erval estudou teve preferências diferentes do subtipo do canal do que as drogas modernas que activam o canal KCNQ2/3, tal como a droga de anticonvulsivo, retigabine. Devido a isto, combinando os compostos ervais com o retigabine, podiam travar completamente aberto o canal, um repto conseguido não previamente.

“Travando abra o canal é um truque puro, mas poderia igualmente ter implicações clínicas. Retigabine foi removido do mercado no ano passado devido a um efeito secundário surpreendente: gira a pele e os brancos dos olhos azuis. Contudo, combinando o retigabine com os componentes ervais, nós encontramos que nós poderíamos extremamente reduzir a dosagem do retigabine exigida para a actividade. Este tipo de estratégia pôde um dia permitir-nos de usar drogas como o retigabine em dosagens baixo bastante para ser seguro, enquanto retendo ou mesmo aumentando sua eficácia combinando as com os compostos naturais do impulsionador derivados das plantas,” disse Abbott.

Além do que os efeitos do impulsionador do extracto erval, a identificação da capacidade de produtos químicos específicos dentro das plantas para activar os canais influentes do íon tais como KCNQ2/3 pode conduzir um dia às drogas novas da epilepsia, da ansiedade e da dor que exploram os espaços químicos alternativos oferecidos pelos componentes moleculars dos ethnobotanicals.

Source: https://uci.edu/