Mecanismos moleculares detrás de la acción terapéutica del remedio herbario antiguo descubierto

Los investigadores en el departamento de la fisiología y de la biofísica en la Universidad de California, Facultad de Medicina de Irvine han descubierto la base molecular para una acción terapéutica de un remedio herbario antiguo usado a través de África para tratar diversas enfermedades, incluyendo epilepsia.

El remedio herbario, un extracto de la hoja del oppositifolius del Mallotus del arbusto, fue encontrado previamente para ser efectivo en capturas que controlaban pero el mecanismo era desconocido. El descubrimiento, publicado en comunicaciones de la naturaleza, encontradas que dos componentes del extracto de la hoja del Mallotus activan KCNQ2/3, un canal del ión del potasio esencial para controlar actividad eléctrica en el cerebro. Los dos componentes eran solos algo efectivo, pero en la combinación eran altamente efectivos en activar los canales KCNQ2/3 y en la prevención de capturas peligrosas para la vida.

El equipo de investigación de UCI, comprendiendo el becario postdoctoral Rían Manville, el doctorado y al investigador principal Geoffrey Abbott, MSc, doctorado, revisó composiciones individuales del extracto de la hoja para la actividad del orificio del canal, y después combinó las dos composiciones más activas para descubrir la sinergia terapéutica contenida en un remedio popular africano usado durante siglos. Llamativo, una de las dos composiciones determinadas, ácido isovalérico, es también un componente principal de la raíz de la valeriana, una hierba usada en Grecia antigua pues un remedio del sueño del insomnio, y durante siglos por el inglés y también los nativos americanos como anticonvulsivo. La raíz de la valeriana todavía es utilizada por tanto como 2 millones de personas de cada semana en los Estados Unidos como remedio herbario para la ansiedad y el insomnio.

“Estamos muy interesados en llevar una aproximación molecular ethnobotany - el estudio de instalaciones y de su uso de las poblaciones locales - para descubrir los mecanismos moleculares para los remedios antiguos y para utilizar este conocimiento para crear drogas más seguras y más de manera efectiva. Los canales de KCNQ que estudiamos son abiertos típicamente por actividad eléctrica, pero sabemos que son también increíblemente sensibles a la presencia de pequeñas moléculas, incluyendo los neurotransmisores, pero también las moléculas de fuera, por ejemplo las drogas, y los componentes de la comida y de los extractos herbarios,” dijimos a Abbott. Un “cierto remedio popular está en peligro de ser perdido, cualquiera porque se están olvidando las prácticas tradicionales, o porque las especies de la instalación usadas se ponen en peligro. La baja de la especie puede presentarse del sobre-cerco, de la destrucción del hábitat, o del cambio de clima. Hay una carrera contra hora de prevenir este recurso increíble que es perdido para siempre.”

Las personas de UCI encontraron que el extracto herbario que estudiaron tenía diversas preferencias del subtipo del canal que las drogas modernas que activan el canal KCNQ2/3, tal como la droga de anticonvulsivo, retigabine. Debido a esto, combinando las composiciones herbarias con retigabine, podían poner el seguro totalmente abierto el canal, una hazaña lograda no previamente.

“Poniendo el seguro abra el canal es un truco aseado, pero podría también tener implicaciones clínicas. Retigabine fue quitado del mercado el año pasado debido a un efecto secundario asombrosamente: gira la piel y los blancos de los aros azules. Sin embargo, combinando retigabine con los componentes herbarios, encontramos que podríamos reducir grandemente la dosificación del retigabine requerida para la actividad. Este tipo de estrategia pudo un día permitirnos utilizar las drogas como retigabine en las dosificaciones bajo bastante para ser seguro, mientras que conserva o aún aumenta su eficacia combinándolas con las composiciones naturales del amplificador auxiliar derivadas de las instalaciones,” dijo a Abbott.

Además de los efectos del amplificador auxiliar del extracto herbario, la identificación de la capacidad de substancias químicas específicas dentro de las instalaciones de activar los canales influyentes del ión tales como KCNQ2/3 puede llevar un día a las nuevas drogas de la epilepsia, de la ansiedad y del dolor que explotan los espacios químicos alternativos ofrecidos por los componentes moleculares de ethnobotanicals.

Fuente: https://uci.edu/