L'étude neuve se montre de stratégie novatrice prometteur contre des cancers de poumon de HER2-driven

Le gène HER2 est un gestionnaire réputé de cancer du sein, où des changements de ce gène sont trouvés dans environ les cas 1 in-5 de la maladie. HER2 contribue également à environ 3 pour cent de cancers de poumon, représentant environ 6.500 patients par an. Mais tandis que les médicaments comme le trastuzumab et le lapatinib ont efficace prouvé en amortissant l'action de HER2 dans le cancer du sein, il n'y a actuel aucun traitement approuvé de HER2-targeted pour la demande de règlement du cancer de poumon.

Maintenant, une université de l'étude de centre de lutte contre le cancer du Colorado présentée au 30ème colloque annuel d'EORTC-NCI-AACR sur des cibles moléculaires et la thérapeutique de cancer montre la promesse d'une stratégie neuve novatrice contre des cancers de poumon de HER2-driven (avec la participation d'EGFR, qui est également un gestionnaire réputé de cancer de poumon). Tarloxotinib, un inhibiteur efficace de HER2/EGFR, est seul parce que le médicament devient seulement actif en conditions à faible teneur en oxygène, comme ceux couramment trouvés en tissu tumoral. En appareillant un inhibiteur efficace de HER2/EGFR avec un détail de désignation d'objectifs de mécanisme aux tumeurs, les chercheurs prouvent que le tarloxotinib est bien plus en activité contre des lignées cellulaires de cancer de poumon que même les inhibiteurs de HER2/EGFR existants les plus couronnés de succès, avec l'effet minimal sur entourer, des tissus sains.

« Nous sommes très enthousiastes au sujet de ce médicament. Quand c'est les cellules saines proches, il est inactif ; quand c'est les cellules tumorales proches, il est très en activité. Ceci pourrait fournir à une approche thérapeutique neuve pour des patients le cancer du poumon HER2, » dit Robert C. Doebele, DM, PhD, directeur de l'initiative thoracique de recherche en matière d'oncologie de centre de lutte contre le cancer de CU. M. Doebele est un co-fondateur de Rain Therapeutics Inc., un tarloxotinib se développant de société de biotechnologie de stade clinique car son candidat de médicament de fil.

Tarloxotinib est un dans une classe des agents anticancéreux connus sous le nom de « prodrogues, » en quelles molécules inactives sont transformées par des conditions spécifiques à l'intérieur du fuselage dans les molécules actives. Dans le cas du tarloxotinib, les molécules de l'oxygène farfouillent des électrons de la prodrogue pour la maintenir inactive. Faute d'oxygène, fractures de tarloxotinib dans sa forme active.

L'étude actuelle prouve que dans sain, les tissus du haut-oxygène, cela prend environ une heure pour que le fuselage libère la moitié de toutes les molécules administrées de tarloxotinib ; en tissus tumoraux à faible teneur en oxygène, le même jeu prend environ 80 heures. Ceci rend tarloxotinib environ 50 fois plus actives en conditions à faible teneur en oxygène qu'il est en états du normal-oxygène. Et les conditions, aka la « hypoxie à faible teneur en oxygène, » sont un cachet de cancer, dans lequel l'accroissement du tissu tumoral dépasse souvent l'accroissement des vaisseaux sanguins requis pour fournir la tumeur l'oxygène.

« Le problème est que la concentration de l'inhibiteur de HER2/EGFR requise pour affecter le cancer de poumon de HER2/EGFR est si élevée que ces médicaments sont venus avec trop d'effets secondaires pour être cliniquement utiles. Nous espérons que notre approche avec cette prodrogue résoudra ce problème, livrant l'inhibiteur de HER2/EGFR où elle a eu besoin sans fonctionnement compromettant en tissus sains, » dit Adriana Estrada-Bernal, PhD, le premier auteur de l'étude.

À midi (TMG) le 13 novembre, le groupe présentera des caractéristiques décrivant l'effet thérapeutique du tarloxotinib sur des modèles de souris de cancer de poumon. Les collaborateurs à l'université d'Auckland présenteront les informations supplémentaires suivantes :