I ricercatori scoprono il composto nuovo di promessa contro l'ulcera di Buruli

L'ulcera di Buruli - una del più trascurato fra il NTDs - è una malattia di debilitazione e stigmatizzante. Pregiudicando pricipalmente i bambini nell'ovest ed in Africa centrale, i risultati della malattia cronica nelle lesioni cutanee di devastazione e possono piombo allo sfregio permanente ed alle inabilità a lungo termine. L'ulcera di Buruli è causata dai ulcerans del micobatterio che appartiene alla stessa famiglia dei batteri che causano la tubercolosi (TB) e la lebbra. I ulcerans del M. è trovato nell'ambiente e, malgrado i considerevoli sforzi di ricerca, il modo di trasmissione dei batteri agli esseri umani rimane poco chiaro.

Trattamento difficile con gli effetti secondari avversi

Tradizionalmente, le lesioni cutanee causate dall'ulcera di Buruli sono state eliminate dall'ampia asportazione chirurgica. Dal 2004, l'organizzazione mondiale della sanità (WHO) egualmente raccomanda il trattamento con una combinazione di antibiotici: rifampicina orale e streptomicina iniettata. L'ambulatorio non è spesso un'opzione accessibile nelle impostazioni a basso reddito e la terapia di combinazione richiede le visite del quotidiano in centri sanitari su un periodo di otto settimane. Più d'importanza, gli antibiotici provocano gli effetti secondari avversi severi con più di 20% dei pazienti curati che soffrono dalla perdita dell'udito. Inoltre, il timore dell'emergenza della resistenza della rifampicina aumenta la pressione sviluppare i nuovi e migliori regimi terapeutici della droga.

Composto altamente efficace scoperto

I ricercatori svizzeri di TPH, insieme alle istituzioni del partner come la Nanyang Technological University a Singapore, ora hanno scoperto un composto di promessa contro l'ulcera di Buruli. Lo studio, che è stato pubblicato oggi nelle comunicazioni della natura del giornale di esame, trovato che il composto Q203 (un'ammide di imidazopyridine) è altamente efficace contro l'ulcera di Buruli, sia in vitro che in vivo.

“Molto siamo stati sorpresi quando abbiamo veduto questo ad alta attività. Precedentemente avevamo schermato le centinaia di composti che originalmente sono stati intesi per lo sviluppo della droga di TB e nessuno degli altri hanno mostrato l'attività di promessa contro i ulcerans del micobatterio,„ abbiamo detto Gerd Pluschke, testa dell'unità molecolare dell'immunologia allo svizzero TPH. “Q203, tuttavia, è ancor più efficace contro l'ulcera di Buruli che la corrente la maggior parte della rifampicina antibiotica attiva. Così nuova e squisito efficace droga combinata con un secondo antibiotico può provocare un regime terapeutico orale considerevolmente più breve con meno effetti secondari avversi.„

Un altro vantaggio di Q203 è che la sua sicurezza già è stata provata in un test clinico di fase I a TB. “Quel significa che non appena costituire un fondo per può essere garantito, direttamente proveremo il nuovo composto nei pazienti dell'ulcera di Buruli in una sperimentazione di fase II,„ ha detto Pluschke.

Conoscenza importante sul batterio stabilito

Il confronto del genoma dei ulcerans del M. con altri genoma micobatterici ha fornito una spiegazione per perché questo batterio è così sensibile a Q203. Il batterio sembra essere sul modo svilupparsi da un organismo ambientale ad un agente patogeno specializzato, che sta adattandosi per vivere in un ambiente più stabile. Nel corso di questa evoluzione, sta diminuendo il numero dei geni attivi, poiché molte funzioni cellulari sono necessarie soltanto dagli organismi ambientali viventi liberi. Mentre la respirazione dei batteri meno sensibili di TB conta su due vie, con soltanto una che è bloccata da Q203, ulcerans del M. ha perso la via resistente di alternativa Q203 e non può persistere per i periodi maggiori in presenza della droga.

Vasta e competenza a lungo termine sull'ulcera di Buruli

Lo svizzero TPH ha un interesse di lunga durata e una vasta competenza nella ricerca dell'ulcera di Buruli. Oltre alla scoperta della droga, gli scienziati egualmente stanno lavorando alla terapia del calore poichè un'opzione alternativa ed i primi punti del trattamento sono stati catturati per sviluppare un vaccino. Insieme alle fondamenta per i nuovi sistemi diagnostici innovatori (FIND), lo svizzero TPH egualmente sta lavorando a sviluppare un test diagnostico rapido per l'ulcera di Buruli.

“La ricerca, l'impegno a lungo termine e le associazioni produttive dimostrano che lo svizzero TPH può dare un contributo significativo ad una comprensione più profonda dell'epidemiologia e del controllo dell'ulcera di Buruli e dell'altro NTDs,„ hanno detto Jürg Utzinger, Direttore dello svizzero TPH. La ricerca sull'ulcera di Buruli allo svizzero TPH è stata supportata per molti anni dalle fondamenta di Medicor e dalle fondamenta di UBS Optimus.