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L'anti-Wolbachia médicament neuf a pu potentiellement traiter l'onchocercose et la filariose lymphatique

Les chercheurs de LSTM et l'université de Liverpool ont avec succès optimisé un coup d'un examen critique entier de cellules d'une bibliothèque 10000 composée pour livrer le premier roman anti-Wolbachia le médicament entièrement synthétique et rationnellement conçu, AWZ1066S, qui pourrait potentiellement être employé pour traiter l'onchocercose et la filariose lymphatique (LF).

Le directeur adjoint, professeur Steve Ward de LSTM, est auteur de Co-sénior sur un papier (la tige est externe) publié dans les démarches de l'académie nationale des sciences. Il a dit : « L'identification représente le premier médicament de créateur potentiel de son genre, visant particulièrement Wolbachia comme traitement curatif pour l'onchocercose et le LF. L'état de choix de candidat de ce composé représente la conclusion couronnée de succès à l'des efforts d'équipes multidisciplinaires pour produire du premier médicament synthétique particulièrement développé pour viser ce des bactéries et nous sommes réellement excités pour prendre le composé à la prochaine étape de son développement. Plus de 157 millions de personnes mondial est affecté par l'onchocercose et le LF, cette molécule particulière a le potentiel de diminuer ce calendrier des demandes de règlement des semaines aux jours qui pourraient de manière significative influencer l'emploi du temps international pour l'élimination de ces deux maladies tropicales négligées. »

L'onchocercose et le LF sont les maladies tropicales négligées (NTDs) provoquées par les parasites filarial qui peuvent mener au handicap sévère. L'incapacité des médicaments actuels de détruire les parasites adultes a mis en valeur le besoin urgent pour les médicaments anti-filarial curatifs neufs pour ces maladies débilitantes.

Dans la recherche des médicaments anti-filarial neufs, l'équipe se sont concentrées sur viser Wolbachia, un symbiont bactérien qui est essentiel pour le développement et la survie de parasite. Bien que le médicament anti-filarial, doxycycline ait efficace prouvé cliniquement par l'épuisement de Wolbachia, les régimes thérapeutiques sont prolongés, et les contradictions limitent sa mise en place répandue.

Le point de départ pour le travail a apparu des activités d'examen critique du programme d'A∙WOL financé par le Bill et la fondation de Melinda Gates et dirigé par professeur Mark Taylor de LSTM. Il a dit : « L'anti-Wolbachia stratégie a prouvé à être une approche thérapeutique changeante de paradigme à la demande de règlement. Repurposing des médicaments déjà qualifiés et de la découverte des composés neufs par l'examen critique pendant les 10 années du travail de l'initiale d'A∙WOL a été repris comme stratégie alternative où MDA est compromis. Le développement ultérieur d'AWZ1066S représente un autre pas en avant en portant le relief à beaucoup de millions de gens. »

La spécificité élevée d'AWZ1066S est un avantage important ayant pour résultat le choc minimal sur le microbiota d'intestin, et le choix et l'émergence de la résistance suivant la gestion aux patients, à la différence d'autres anti-Wolbachia traitements antibiotiques grands basés de spectre. En outre, elle a une vitesse plus rapide de destruction comparée à d'autres antibiotiques connus vérifiés contre Wolbachia in vitro proposant que le calendrier pour la distribution de demande de règlement pourrait être moins de 7 jours.

Le fonctionnement est partenariat proche avec l'université du département de chimie de Liverpool a prolongé pour montrer une combinaison de gain pour l'équipe. Professeur Paul O'Neill d'UoL est auteur de Co-sénior sur le papier, il a dit : « La molécule synthétique nouvelle, AWZ1066S, a été conçue et développée à Liverpool des coups d'examen critique, et l'optimisation chimique de multiparamètre impliqué avec le bilan de plus de 400 analogues. Notre approche a fourni à une molécule le pouvoir et la spécificité élevés contre l'agent pathogène d'objectif avec les propriétés orales désirées de médicament. Une clavette à la réussite du programme était une combinaison de nos compétences internes en chimie médicinale en parallèle à des relations de travail proches avec notre associé industriel Eisai Ltd avec le support complémentaire d'AstraZeneca. Ceci a activé le développement de ce médicament dans très une tranche de courte durée »

Cette étude présente AWZ1066S comme molécule de candidat pour épuiser Wolbachia, justifiant davantage d'étude pour améliorer des options de demande de règlement, et car un tel ce médicament écrira maintenant le bilan préclinique formel. Ce composé nouveau fournit une opportunité unique d'apporter une cotisation significative aux communautés affectées par la filariose particulièrement si l'effet macrofilaricidal prévu peut être confirmé dans les tests cliniques. Ces stratégies alternatives sont eues un besoin urgent pour atteindre l'objectif de l'onchocercose et de l'élimination de LF.