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La nuova droga anti--Wolbachia ha potuto potenzialmente trattare l'oncocercosi e la filariosi linfatica

I ricercatori da LSTM e l'università di Liverpool hanno ottimizzato con successo un colpo da un'intera selezione delle cellule di una libreria composta 10000 per consegnare il primo romanzo droga anti--Wolbachia completamente sintetica e razionale progettata, AWZ1066S, che potrebbe potenzialmente essere usato per trattare l'oncocercosi e la filariosi linfatica (LF).

Il vice direttore di LSTM, il professor Steve Ward, è autore co-senior su un documento (collegamento è esterno) pubblicato negli atti dell'Accademia nazionale delle scienze. Ha detto: “L'identificazione rappresenta la prima droga di progettista potenziale del suo genere, specificamente mirante a Wolbachia come trattamento curativo per oncocercosi ed il LF. Lo stato di selezione del candidato di questo composto rappresenta la riuscita conclusione all'sforzi pluridisciplinari dei gruppi per generare la prima droga sintetica specificamente sviluppata per mirare questo ai batteri e realmente siamo eccitati per catturare il composto alla fase seguente del suo sviluppo. Oltre 157 milione di persone globalmente sono influenzati da oncocercosi ed il LF, questa molecola particolare ha il potenziale di accorciare quella scala cronologica dei trattamenti a partire dalle settimane ai giorni in grado di urtare significativamente l'orario internazionale per l'eliminazione di questi due hanno trascurato le malattie tropicali.„

L'oncocercosi ed il LF sono malattie tropicali trascurate (NTDs) causate dai parassiti filarial che possono piombo all'inabilità severa. L'incapacità delle droghe correnti di uccidere i parassiti adulti ha evidenziato il bisogno urgente per le nuove droghe anti-filarial curative per queste malattie debilitanti.

Nella ricerca di nuove droghe anti-filarial, il gruppo ha messo a fuoco sull'ottimizzazione del Wolbachia, uno symbiont batterico che è essenziale per lo sviluppo e la sopravvivenza del parassita. Sebbene la droga anti-filarial, doxiciclina abbia provato clinicamente efficace con lo svuotamento di Wolbachia, i regimi terapeutici sono prolungati e le contraddizioni limitano la sua entrata in vigore diffusa.

Il punto di partenza per il lavoro è emerso dalle attività della selezione del programma di A∙WOL costituito un fondo per attraverso Bill e le fondamenta di Melinda Gates e diretto dal professor Mark Taylor di LSTM. Ha detto: “La strategia anti--Wolbachia è risultato essere un paradigma che cambia l'approccio terapeutico al trattamento. Repurposing delle droghe già concedute una licenza a e della scoperta di nuovi composti attraverso selezione durante i 10 anni di lavoro dell'iniziale di A∙WOL è stato preso come strategia alternativa dove MDA è compromesso. Ulteriore sviluppo di AWZ1066S rappresenta un altro passo avanti nel portare il sollievo a molti milioni di persone.„

L'alta specificità di AWZ1066S è un vantaggio significativo con conseguente impatto minimo sul microbiota dell'intestino e la selezione e l'emergenza della resistenza che seguono l'amministrazione ai pazienti, a differenza di altri vasti trattamenti basati anti--Wolbachia dell'antibiotico di spettro. Ancora, ha una tariffa più veloce di uccisione confrontata ad altri antibiotici conosciuti provati contro Wolbachia in vitro suggerendo che il calendario per la consegna del trattamento potrebbe essere meno che i 7 giorni.

Il funzionamento è associazione vicina con l'università di dipartimento di Liverpool di chimica ha continuato a dimostrare una combinazione d'estrazione per il gruppo. Il professor Paul O'Neill di UoL è autore co-senior sul documento, ha detto: “La molecola sintetica novella, AWZ1066S, è stata progettata e sviluppato stata a Liverpool dai colpi della selezione e dall'ottimizzazione chimica in questione di multi-parametro con la valutazione oltre di 400 analoghi. Il nostro approccio ha fornito ad una molecola l'alte potenza e specificità contro l'agente patogeno dell'obiettivo con i beni orali desiderati della droga. Un tasto al successo del programma era una combinazione di nostra competenza interna in chimica medicinale parallelamente alle relazioni di lavoro vicine con nostro Eisai industriale srl del partner con supporto supplementare da AstraZeneca. Ciò ha permesso allo sviluppo di questa droga molto nel telaio di periodo ridotto„

Questo studio presenta AWZ1066S come molecola del candidato per lo svuotamento del Wolbachia, autorizzante ulteriore studio per migliorare le opzioni del trattamento e poichè tale questa droga ora entrerà nella valutazione preclinica convenzionale. Questo composto novello fornisce un'opportunità unica di dare un contributo significativo alle comunità influenzate da filariosi particolarmente se l'effetto macrofilaricidal preveduto può essere confermato nei test clinici. Queste strategie alternative sono necessarie urgentemente per raggiungere lo scopo di oncocercosi e dell'eliminazione di LF.