La nuova classe di sonnifero in pillole conserva la capacità di svegliare in risposta ai segnali di pericolo

In una prova di una della classe principale di sonniferi in pillole di prescrizione, la metà dei partecipanti ha dormito tramite un allarme antincendio rumoroso quanto qualcuno che vacuuming accanto al loro letto. Ma una più nuova alternativa conserva la capacità di svegliare in risposta ai segnali di pericolo, secondo una nuova ricerca.

Ha pubblicato questa settimana nelle frontiere in neuroscienza comportamentistica, lo studio ha indicato che i mouse dati la droga ipnotica sperimentale DORA-22 svegliano rapidamente una volta minacciati quanto le traversine senza droga - e poi regrediscono addormentato rapidamente quanto un sonniferi in pillole standard dati, una volta che la minaccia è andata.

I sonniferi in pillole comuni desonorizzano “l'avviso dell'intruso„ del vostro cervello di sonno

Persino durante sonno il cervello elabora continuamente le informazioni sensitive, svegliante ci se individua una minaccia. Ma la classe il più ampiamente prescritta di sonniferi in pillole, conosciuta come le benzodiazepine, ci incita meno probabilmente per suscitare in risposta ad input sensoriale.

“Le benzodiazepine stimolano il ricevitore diffuso GABA-A del cervello, che ci rende sonnolenti ma egualmente sopprime le aree del cervello dell'fuori obiettivo - compreso “il portiere„ che decide quali input sensoriali da elaborare,„ spiega il professor senior Tomoyuki Kuwaki dell'autore di studio dell'università di Kagoshima, il Giappone.

Negli ultimi dieci anni, i ricercatori stanno sviluppando una nuova classe di droghe ipnotiche chiamate antagonisti doppi del ricevitore del orexin (DORAs). Obiettivo di DORAs più selettivamente le vie del sonno/risveglio del cervello, che dà loro i vantaggi della sicurezza sopra le benzodiazepine. Questi comprendono “un effetto di postumi di una sbornia„ diminuito, con DORAs meno probabile pregiudicare l'idoneità alla guida la post-utilizzazione del giorno.

Kuwaki ed i colleghi hanno supposto che la selettività di DORAs potrebbe rendere loro un'alternativa più sicura durante il sonno pure - permettendo che il portiere sensoriale del cervello resti vigilante alle minacce.

DORA-22 permette che i mouse sveglino ad una minaccia, ma ancora che li aiuta a dormire

Il gruppo ha verificato la loro teoria in mouse.

I mouse sono stati dosati e collaudato stati dopo buio, quando sono normalmente la maggior parte del attivo. Un gruppo era DORA-22 amministrato, un altro una benzodiazepina chiamata triazolam - e un terzo gruppo è stato dato il placebo come controllo.

“DORA-22 e il triazolam hanno avuti simile sonno promuovere gli effetti, estendenti la durata di sonno profondo da 30-40% confrontato a placebo,„ rapporti Kuwaki.

Un'- quattro ore dopo il dosaggio, i mouse di profondo-sonno sono stati presentati con uno stimolo minaccioso: l'odore di una volpe, di un disturbo acuto come un fischio del cane, o di tremolio della loro gabbia. La frequenza tremolante è stata destinata per abbinare quella di un terremoto - una grave minaccia nel Giappone indigeno di Kuwaki e molte altre parti della parola.

“Come previsto, il risveglio in risposta a questi stimoli minacciosi è stato ritardato significativamente nel trattamento del triazolam, ma non nel trattamento DORA-22, confrontato a placebo.

Promettendo, l'effetto dipromozione di DORA-22 è rimanere dopo il risveglio maleducato.

“Anche se i mouse di DORA-22-treated sono stati svegliati rapidamente da una minaccia, successivamente sono regredito rapidamente addormentato quanto con triazolam e significativamente più velocemente di con placebo.„

Per contribuire a dimostrare che la mora nel risveglio ad una minaccia durante il trattamento del triazolam era dovuta specificamente ad inibizione di gating sensitivo nel cervello, i ricercatori egualmente hanno collaudato i mouse di sonno con uno stimolo non sensitivo.

“I tre gruppi hanno svegliato ugualmente rapidamente quando abbiamo diminuito improvvisamente la quantità di ossigeno nella loro gabbia. Ciò suggerisce che la mora nel suscitare agli stimoli minacciosi causati da triazolam non sia stata causata tramite un'inibizione generale di risveglio dei sistemi nel cervello.„

Gli studi umani sono necessari confermare la sicurezza e l'efficacia di DORA

“Sebbene resti vedere se DORAs ha gli stessi beni una volta utilizzato in esseri umani, il nostro studio fornisce la comprensione importante e di promessa nella sicurezza di questi ipnotici.„

Dal 2014, un altro DORA chiamato surovexant ha guadagnato l'approvazione regolatrice nel Giappone, U.S.A. ed in Australia. Finora, l'alto costo e la prova clinica limitata di surovexant hanno limitato il suo uso, in mezzo delle preoccupazioni che le dosi abbastanza su per migliorare significativamente il sonno piombo a sonnolenza il seguente giorno. Nuovo DORAs corrente in via di sviluppo potrebbe sormontare questo effetto di postumi di una sbornia se sono rimossi più rapidamente dall'organismo che suvorexant, di modo che i loro effetti sono meno probabili all'ultimo oltre ora di andare a letto. Tenga i vostri occhi staccati.