La nueva clase del somnífero preserva capacidad de despertar en respuesta a eñales de peligro

En una juicio de una de la clase principal de los somníferos de la receta, la mitad de los participantes durmió a través de una alarma de incendio tan ruidosamente como alguien que aspiraba al lado de su base. Pero una más nueva opción preserva la capacidad de despertar en respuesta a eñales de peligro, según una nueva investigación.

Publicó esta semana en fronteras en neurología del comportamiento, el estudio mostró que los ratones dados la droga hipnótica experimental DORA-22 despiertan tan rápidamente cuando están amenazados como durmientes droga-libres - y después bajan dormido tan rápidamente como unos los somníferos estándar dados, una vez que se va la amenaza.

Los somníferos comunes amortiguan “alarma del intruso” de su cerebro el dormir

Incluso durante sueño el cerebro tramita contínuo la información sensorial, despertándonos si descubre una amenaza. Pero la clase lo más extensamente posible prescrita de los somníferos, conocida como benzodiacepinas, nos hace menos probablemente para provocar en respuesta a entrada sensorial.

Las “benzodiacepinas estimulan el receptor disperso GABA-A del cerebro, que nos hace soñolientos pero también suprimen áreas del cerebro del lejos-objetivo - incluyendo “el portero” que decide qué entradas sensoriales al proceso,” explica a profesor mayor Tomoyuki Kuwaki del autor del estudio de la universidad de Kagoshima, Japón.

Durante la última década, los investigadores han estado desarrollando una nueva clase de las drogas hipnóticas llamadas los antagonistas dobles del receptor del orexin (DORAs). Objetivo de DORAs más selectivamente los caminos del sueño/de la estela del cerebro, que les da ventajas del seguro sobre las benzodiacepinas. Éstos incluyen un “efecto reducido del efecto posterior”, con DORAs menos que es probable que afecten a capacidad que impulsa el uso posterior del día.

Kuwaki y los colegas presumieron que la selectividad de DORAs podría hacerles una opción más segura durante sueño también - permitiendo que el portero sensorial del cerebro tirante vigilante a las amenazas.

DORA-22 permite que los ratones despierten a una amenaza, pero todavía les ayuda a dormir

El grupo probó su teoría en ratones.

Los ratones fueron dosificados y probados después de oscuridad, cuando son normalmente los más activos. Un grupo era DORA-22 administrado, otro una benzodiacepina llamada triazolam - y dieron un tercer grupo placebo como mando.

“DORA-22 y el triazolam tenían sueño similar el ascender de los efectos, prolongando la duración del sueño profundo por 30-40% comparado al placebo,” los partes Kuwaki.

Una a cuatro horas después de dosificar, los ratones el profundo-dormir fueron presentados con un estímulo que amenazaba: el olor de un zorro, de un ruido agudo como un silbido del perro, o del temblor de su jaula. La frecuencia temblante fue diseñada para igualar el de un terremoto - una amenaza grave en Japón nativo de Kuwaki y muchas otras piezas de la palabra.

“Como se esperaba, el despertar en respuesta a estos estímulos que amenazaban fue demorado importante en el tratamiento del triazolam, pero no en el tratamiento DORA-22, comparado al placebo.

Prometiendo, seguía habiendo el efecto sueño-que ascendía de DORA-22 después del brusco despertar.

“Aunque los ratones de DORA-22-treated fueron despertados rápidamente por una amenaza, bajaron posteriormente dormido tan rápidamente como con el triazolam, e importante más rápidamente que con placebo.”

Para ayudar a demostrar que el retraso en despertar a una amenaza durante el tratamiento del triazolam era debido específicamente a la inhibición de bloquear sensorial en el cerebro, los investigadores también probaron los ratones el dormir con un estímulo no sensorial.

“Los tres grupos despertaron igualmente rápidamente cuando redujimos repentinamente la cantidad de oxígeno en su jaula. Esto sugiere que el retraso en provocar a los estímulos que amenazaban causados por el triazolam no fuera causado por una inhibición general de despertar sistemas en el cerebro.”

Los estudios humanos son necesarios confirmar seguro y eficacia de DORA

“Aunque queda ver si DORAs tiene las mismas propiedades cuando está utilizado en seres humanos, nuestro estudio ofrece discernimiento importante y prometedor en el seguro de estas personas hipnotizadas.”

Desde 2014, otro DORA llamado surovexant ha ganado aprobación reglamentaria en Japón, los E.E.U.U. y Australia. Hasta ahora, el alto costo y la prueba clínica limitada de surovexant han limitado su uso, en medio de preocupaciones que las dosis arriba bastante para perfeccionar importante sueño llevan a la somnolencia el día siguiente. Nuevo DORAs en el revelado podría vencer actualmente este efecto del efecto posterior si se autorizan más rápidamente de la carrocería que suvorexant, de modo que sus efectos sean menos probables a la horma más allá de la hora de acostarse. Mantenga sus aros pelados.

Fuente: http://www.frontiersin.org/

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