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Antena fluorescente radiométrica nueva para estudiar actividad celular de la droga anticáncer

Los químicos de NUS han desarrollado una antena fluorescente radiométrica nueva para estudiar la actividad celular del cisplatin anticáncer clínico importante de la droga para el revelado de la droga de la generación siguiente.

La figura (dejada, superior) muestra a energía de resonancia de Förster (FRET) la antena fluorescente de transferencia para detectar radiométrico del cisplatin. (Ido, más inferior) la antena tiene alta selectividad hacia el ión de Pt2+ pues otros iones biológico relevantes del metal (Na+, K+, Mg2+, Cu2+, Ni2+, Zn2+, Fe2+ y Fe3+) no tienen ningún efecto importante sobre su perfil de la emisión. La figura (correcta) muestra el uso de la antena radiométrica para investigar la reducción intracelular del platino (IV) complejos del profármaco basados en el andamio del cisplatin. [Haber: Edición internacional de Angewandte Chemie]

Desde su descubrimiento en 1965, el cisplatin tiene convertido de los agentes quimioterapéuticos más importantes en uso clínico. Es parte de una clase del platino (II) los agentes anticáncer y se están utilizando extensamente para tratar una variedad de malignidades tales como cánceres testiculares, ováricos y colorrectales. La generación siguiente de agentes anticáncer del platino (complejos del profármaco) que se está investigando en juicios clínicas utiliza platino (IV) los andamios. Estos agentes son las composiciones biológico inactivas que se pueden metabolizar en células cancerosas para producir platino bioactivo (II) los agentes. Estos nuevos candidatos de la droga pueden vencer las desventajas del platino tradicional (II) los agentes tales como alta toxicidad y otros efectos secundarios severos. Sin embargo, su acción recíproca bioquímica con las células cancerosas para producir su efecto farmacológico en el nivel celular no está sin obstrucción.

Profesor ANG Han pequenito y su equipo de investigación del departamento de la química, NUS ha desarrollado una antena fluorescente radiométrica, conocida como RDC1, que puede descubrir y cisplatin de la dimensión efectivo en un ambiente celular complejo que contiene un surtido de muchos otros iones y biomoléculas del metal. El método usual de cuantificar cisplatin es medir el contenido del platino en células cancerosas con análisis elemental pero el método es destructivo y no distingue una forma de platino de otra. RDC1 se diseña para distinguir cisplatin de su platino estructural-similar (IV) los análogos para la proyección de imagen de la fluorescencia en el nivel celular. Como antena radiométrica, RDC1 cambia emisiones/colores entre 2 diversos emisiones/canales del color mientras que se descubre más cisplatin. Ésta es una manera más exacta de cuantificar las cantidades minuciosas de analito comparadas a la única emisión/a las antenas intensidad-basadas color porque los detectores perciben cambios de la emisión/del color más agudo que cambios de la intensidad.

Usando RDC1 en sus experimentos del laboratorio, profesor Ang y sus personas visualizaron la conversión del platino (IV) los complejos del profármaco dentro de las células cancerosas y encontraron que son activados por un proceso químico de la reducción para producir cisplatin. También encontraron ese glutatión, un antioxidante celular encontrado en nuestras carrocerías, no son la biomolécula dominante que afectaba a este proceso químico de la reducción, que es contrario a muchos partes de la investigación. Esto explica porqué tentativas anteriores de desarrollar platino (IV) los profármacos que apuntaban la reducción del glutatión no han sido acertados.

Profesor Ang dijo:

Creemos que RDC1 es una herramienta útil que puede autorizar a investigadores para entender mejor el platino de la manera (IV) los complejos del profármaco se tramitan en el nivel celular. Estos discernimientos pueden pavimentar la manera para el diseño de drogas anticáncer más efectivas.”

Moviéndose adelante, las personas están desarrollando los nuevos derivados de la antena que puede establecer claramente la compartimentación del cisplatin dentro de las células cancerosas con la buena precisión.