Méthode neuve de brevet de chercheurs de chimie pour effectuer des composés d'anti-leucémie

Les chercheurs de chimie à l'Université de l'état d'Orégon ont breveté une méthode pour effectuer les composés d'anti-leucémie qui jusqu'ici ont seulement été procurables par l'intermédiaire d'un arbre asiatique qui les produit.

La synthèse du cephalotaxine et du homoharringtonine (HHT) prépare le terrain vers les médicaments moins-chers et plus facilement disponibles de leucémie dont la production n'est pas sujette aux risques et aux inefficacités liés à moissonner des sources naturelles.

En outre, la synthèse du cephalotaxine ouvre la trappe à préparer autre, composés structurellement associés pour le bilan en tant que médicaments contre le cancer neufs potentiels.

« Nous voulons partner avec l'industrie ainsi nous ne devons pas élever des arbres pour obtenir ceci plus, » a dit l'auteur Christopher correspondant Beaudry, professeur agrégé de chimie dans l'université d'OSU de la Science. « Et peut-être nous pouvons fournir un inhibiteur plus efficace de traduction de protéine, ou plus d'un inhibiteur sélectif. Il y a également une occasion que cette molécule peut trouver l'application en bloquant la synthèse des protéines bactérienne, qui serait utile pour traiter les agents pathogènes résistant aux antibiotiques. »

Les découvertes étaient publiées dans Angewandte Chemie.

HHT, également connu sous le nom de mepesuccinate de Synribo ou d'omacetaxine, est employé pour traiter la leucémie myéloïde chronique, un de quatre types principaux de la maladie.

Historiquement, HHT a été effectué en ajoutant un ester au cephalotaxine, un alcaloïde dérivé des lames d'un arbre asiatique : l'if de plomb. Et la seule voie d'obtenir plus de cephalotaxine était de planter plus d'ifs de plomb.

C'est problématique, Beaudry a dit.

Les « arbres ne se développent pas très rapides, » il a dit. « Et n'importe quel genre de problème des instruments aratoires peut affecter la production du matériau. À l'aide de la synthèse chimique, nous pouvons commencer par des produits chimiques du produit de base à préparer le cephalotaxine, et nous optimiserons davantage le procédé pour le rendre commercialement viable. »

La leucémie est un type de cancer qui provient des cellules de sang-formation de la moelle osseuse. Presque 200.000 personnes aux États-Unis sont diagnostiquées tous les ans avec la leucémie.

Leucémies myéloïdes, qui sont également des leucémies myelocytic, myelogenous ou non-lymphocytiques appelées, début en premières cellules myéloïdes. Les cellules myéloïdes sont ce qui deviennent éventuellement plaquette-effectuants des cellules et des globules blancs autres que des lymphocytes.

La leucémie myéloïde chronique se développe lentement, et la plupart des patients peuvent vivre avec elle pendant plusieurs années, mais il est plus difficile de corriger que la forme aiguë de la maladie. Il a caractérisé par une anomalie chromosomique qui a comme conséquence une surproduction de protéine, menant à la prolifération des cellules cancéreuses.

La leucémie myéloïde chronique est traitée avec des médicaments, tels que Gleevec, qui grippent au cancérigène une protéine et l'inactivent - jusqu'à ce que le cancer subisse une mutation et le médicament ne fonctionne plus, qui est où HHT entre. HHT a coupé la production de toutes les protéines des lesquelles les cellules à croissance rapide de leucémie ont besoin.

De plus, promesse de prises de HHT pour les cellules souche contrecarrantes de leucémie myéloïde chronique, ainsi que pour combattre d'autres lignées cellulaires de cancer.

Beaudry et étudiant de troisième cycle Xuan Ju ont employé une sonnerie-ouverture oxydante d'un furfuranne, un type de composé organique, pour déclencher la synthèse de HHT par l'intermédiaire d'une réaction connue sous le nom de cyclisation transannular spontanée de Mannich.

« Du début à la fin - chacune des neuf opérations du produit chimique que nous achetons - la puissance est plus grande que 5 pour cent, qui les sons terribles mais est réellement tout à fait bon, » Beaudry ont indiqué. « Type la puissance pour n'importe quel procédé serait beaucoup inférieure - pensez à combien de masse d'arbre est exigée pour effectuer HHT - et nous pensons que nous pouvons apporter d'autres améliorations aussi bien. »