Metodo di brevetto dei ricercatori di chimica nuovo per la fabbricazione dei composti di anti-leucemia

I ricercatori di chimica all'Oregon State University hanno brevettato un metodo per la fabbricazione dei composti di anti-leucemia che finora sono stati soltanto disponibili via un albero asiatico che li produce.

La sintesi del cephalotaxine e del homoharringtonine (HHT) apre la strada verso le droghe meno costose e più disponibili facilmente di leucemia di cui la produzione non è conforme ai rischi ed alle inefficienze connessi con la raccolta delle sorgenti naturali.

Inoltre, la sintesi del cephalotaxine apre la porta a preparare altra, composti strutturalmente riferiti per la valutazione come nuove droghe di cancro potenziali.

“Vogliamo partner con l'industria in modo da non dobbiamo coltivare gli alberi per ottenere questo più,„ ha detto l'autore Christopher corrispondente Beaudry, professore associato di chimica nell'istituto universitario di OSU di scienza. “E forse possiamo fornire un inibitore più potente di traduzione della proteina, o un inibitore più selettivo. C'è egualmente una probabilità che questa molecola può trovare l'applicazione nel blocco della sintesi delle proteine batterica, che sarebbe utile per il trattamento degli agenti patogeni resistenti agli antibiotici.„

I risultati sono stati pubblicati in Angewandte Chemie.

HHT, anche conosciuto come il mepesuccinate di omacetaxine o di Synribo, è usato per trattare la leucemia mieloide cronica, uno di quattro tipi principali delle malattie.

Storicamente, HHT è stato fatto aggiungendo un estere al cephalotaxine, un alcaloide derivato dalle foglie di un albero asiatico: il tasso della prugna. Ed il solo modo ottenere più cephalotaxine era di piantare più tassi della prugna.

Quello è problematico, Beaudry ha detto.

“Gli alberi non si sviluppano molto veloci,„ ha detto. “E qualunque genere di problema agricolo può pregiudicare la produzione del materiale. Usando la sintesi chimica, possiamo cominciare con i prodotti chimici dei prodotti preparare il cephalotaxine e più ulteriormente ottimizzeremo il trattamento per renderlo commercialmente possibile.„

La leucemia è un tipo di cancro che proviene dalle celle diformazione del midollo osseo. Quasi 200,000 persone negli Stati Uniti sono diagnosticate ogni anno con la leucemia.

Leucemie mieloidi, che egualmente sono chiamate leucemie myelocytic, myelogenous o non linfocitarie, inizio in celle mieloidi in anticipo. Le celle mieloidi sono che cosa finalmente diventano piastrina-facenti le celle ed i globuli bianchi all'infuori dei linfociti.

La leucemia mieloide cronica si sviluppa lentamente e la maggior parte dei pazienti possono vivere con per parecchi anni, ma è più duro da fare maturare che il modulo acuto della malattia. Ha caratterizzato da un'aberrazione cromosomica che provoca una sovrapproduzione della proteina, piombo alla proliferazione delle cellule tumorali.

La leucemia mieloide cronica è trattata con le droghe, quale Gleevec, che legano ad una proteina cancerogena e la inattivano - finché il cancro non subisca una mutazione e la droga non funzioni più, che è dove HHT entra. HHT ha chiuso la produzione di tutte le proteine che le celle a crescita rapida di leucemia richiedono.

Inoltre, promessa delle tenute di HHT per contrastare le cellule staminali croniche di leucemia mieloide come pure per il combattimento delle altre linee cellulari del cancro.

Beaudry ed il dottorando Xuan Ju hanno usato un'anello-apertura ossidativa di un furano, un tipo di composto organico, per avviare la sintesi di HHT via una reazione conosciuta come una ciclizzazione transannular spontanea di Mannich.

“Dall'inizio alla fine - tutti e nove i punti dal prodotto chimico che compriamo - il rendimento è maggior di 5 per cento, che i suoni terribili ma è realmente abbastanza buoni,„ Beaudry hanno detto. “Il rendimento per tutto il trattamento sarebbe tipicamente molto più basso - pensi alla quanta massa dell'albero è richiesta per fare HHT - e pensiamo che possiamo apportare ulteriori miglioramenti pure.„

Sorgente: https://today.oregonstate.edu/news/research-paves-way-new-source-leukemia-drug