Método novo da patente dos pesquisadores da química para fazer compostos da anti-leucemia

Os pesquisadores da química na universidade estadual de Oregon patentearam um método para fazer os compostos da anti-leucemia que até aqui estiveram somente disponíveis através de uma árvore asiática que os produzisse.

A síntese do cephalotaxine e do homoharringtonine (HHT) pavimenta a maneira para menos-caro, mais prontamente - as drogas disponíveis da leucemia cuja a produção não é sujeita aos riscos e às incapacidades associados com a colheita de fontes naturais.

Também, a síntese do cephalotaxine abre a porta a preparar outro, compostos estrutural relativos para a avaliação como drogas de cancro novas potenciais.

“Nós queremos partner com indústria assim que nós não temos que crescer árvores para obter anymore este,” disse autor Christopher correspondente Beaudry, professor adjunto da química na faculdade de OSU da ciência. “E talvez nós podemos vir acima com um inibidor mais poderoso da tradução da proteína, ou um inibidor mais selectivo. Há igualmente uma possibilidade que esta molécula pode encontrar a aplicação em obstruir a síntese bacteriana da proteína, que seria útil para tratar os micróbios patogénicos resistentes aos antibióticos.”

Os resultados foram publicados em Angewandte Chemie.

HHT, igualmente conhecido como o mepesuccinate de Synribo ou de omacetaxine, é usado para tratar a leucemia mielóide crônica, um de quatro tipos principais da doença.

Historicamente, HHT foi feito adicionando um éster ao cephalotaxine, um alcalóide derivado das folhas de uma árvore asiática: o teixo da ameixa. E a única maneira de obter mais cephalotaxine era plantar mais teixos da ameixa.

Isso é problemático, Beaudry disse.

As “árvores não crescem muito rápidas,” disse. “E qualquer tipo do problema agrícola pode afectar a produção do material. Usando a síntese química, nós podemos começar com produtos químicos da mercadoria preparar o cephalotaxine, e nós aperfeiçoaremos mais o processo para fazê-lo comercialmente viável.”

A leucemia é um tipo de cancro que origina nas pilhas deformação da medula. Quase 200.000 povos nos E.U. são diagnosticados com leucemia todos os anos.

Leucemia mielóides, que são chamadas igualmente leucemia myelocytic, myelogenous ou não-lymphocytic, começo em pilhas mielóides adiantadas. As pilhas mielóides são o que se tornam eventualmente defactura pilhas e os glóbulos brancos diferentes dos linfócitos.

A leucemia mielóide crônica torna-se lentamente, e a maioria de pacientes podem viver com ela por diversos anos, mas é mais duro curar-se do que o formulário agudo da doença. Caracterizou por uma anomalia do cromossoma que conduzisse a uma superproduçao da proteína, conduzindo à proliferação das células cancerosas.

A leucemia mielóide crônica é tratada com as drogas, tais como Gleevec, que ligam a uma proteína cancerígena e a neutralizam - até que o cancro se transforme e a droga não trabalhar anymore, que é onde HHT entra. HHT cortou a produção de todas as proteínas que as pilhas de crescimento rápido da leucemia exigem.

Além, promessa das posses de HHT para estragar células estaminais crônicas da leucemia mielóide, assim como para combater outras linha celular do cancro.

Beaudry e o aluno diplomado Xuan Ju usaram uma anel-abertura oxidativo de um furano, um tipo de composto orgânico, para provocar a síntese de HHT através de uma reacção conhecida como uma ciclização transannular espontânea de Mannich.

“Do início ao fim - todas as nove etapas do produto químico que nós compramos - o rendimento é maior de 5 por cento, que os sons terríveis mas são realmente bastante bons,” Beaudry disseram. “Tipicamente o rendimento para todo o processo seria muito mais baixo - pense sobre quanto massa da árvore é exigida para fazer HHT - e nós pensamos que nós podemos fazer umas melhorias mais adicionais também.”

Source: https://today.oregonstate.edu/news/research-paves-way-new-source-leukemia-drug