Método de la patente de los investigadores de la química nuevo para hacer composiciones de la anti-leucemia

Los investigadores de la química en la universidad de estado de Oregon han patentado un método para hacer las composiciones de la anti-leucemia que hasta ahora han estado solamente disponibles vía un árbol asiático que las produce.

La síntesis del cephalotaxine y del homoharringtonine (HHT) pavimenta la manera hacia las drogas menos-costosas, más fácilmente disponibles de la leucemia cuya producción no está conforme a los riesgos y a las ineficacias asociados a cosechar fuentes naturales.

También, la síntesis del cephalotaxine abre la puerta en la preparación de otra, composiciones estructural relacionadas para la evaluación como nuevos medicamentos para el cáncer potenciales.

“Queremos partner con industria así que no tenemos que crecer árboles para conseguir esto más,” dijo autor a Christopher correspondiente Beaudry, profesor adjunto de la química en la universidad de OSU de la ciencia. “Y podemos subir quizá con un inhibidor más potente de la traslación de la proteína, o un inhibidor más selectivo. Hay también una ocasión que esta molécula puede encontrar el uso en cegar la síntesis bacteriana de la proteína, que sería útil para tratar patógeno resistentes a los antibióticos.”

Las conclusión fueron publicadas en Angewandte Chemie.

HHT, también conocido como mepesuccinate de Synribo o del omacetaxine, se utiliza para tratar la leucemia mieloide crónica, uno de cuatro tipos principales de la enfermedad.

Históricamente, HHT ha sido hecho agregando un éster al cephalotaxine, un alcaloide derivado de las hojas de un árbol asiático: el tejo del ciruelo. Y la única manera de conseguir más cephalotaxine era instalar más tejos del ciruelo.

Eso es problemático, Beaudry dijo.

Los “árboles no crecen muy rápidos,” él dijo. “Y cualquier clase de problema agrícola puede afectar a la producción del material. Usando síntesis química, podemos comenzar con las substancias químicas del producto a preparar cephalotaxine, y optimizaremos más lejos el proceso para hacerlo comercialmente viable.”

La leucemia es un tipo de cáncer que origine en las células de sangre-formación de la médula. Diagnostican a casi 200.000 personas en los E.E.U.U. con leucemia cada año.

Leucemias mieloides, que también se llaman las leucemias myelocytic, mielógenas o no-linfocíticas, comienzo en células mieloides tempranas. Las células mieloides son qué llegan a ser eventual de plaqueta-fabricación de las células y de los glóbulos blancos con excepción de linfocitos.

La leucemia mieloide crónica se convierte despacio, y la mayoría de los pacientes pueden vivir con ella por varios años, pero es más duro curar que la forma aguda de la enfermedad. Ha caracterizado por una anormalidad del cromosoma que da lugar a una superproducción de la proteína, llevando a la proliferación de las células cancerosas.

La leucemia mieloide crónica se trata con las drogas, tales como Gleevec, que atan a una proteína cancerígena y la desactivan - hasta que el cáncer se transforme y la droga no trabaja más, que es donde viene HHT hacia adentro. HHT apagó la producción de todas las proteínas que las células de rápido crecimiento de la leucemia requieren.

Además, promesa de los asimientos de HHT para frustrar a las células madres crónicas de la leucemia mieloide, así como para combate otras variedades de células del cáncer.

Beaudry y el estudiante de tercer ciclo Xuan Ju utilizaron un anillo-orificio oxidativo de un furano, un tipo de composición orgánica, para accionar la síntesis de HHT vía una reacción conocida como ciclización transannular espontánea de Mannich.

“De principio a fin - los nueve pasos de la substancia química que compramos - el rendimiento es mayor del 5 por ciento, que los sonidos terribles pero son real muy buenos,” Beaudry dijo. “El rendimiento para cualquier proceso sería típicamente mucho más inferior - piense en cuánta masa del árbol se requiere para hacer HHT - y pensamos que podemos llevar a cabo otras mejoras también.”

Fuente: https://today.oregonstate.edu/news/research-paves-way-new-source-leukemia-drug