I ricercatori descrivono il modello matematico come tasto a sviluppare le efficaci droghe per i disordini del cervello

Una collaborazione fra i ricercatori dall'istituto di UAB delle neuroscienze (inc) e la ditta farmaceutica GlaxoSmithKline, pubblicato a marzo nelle tendenze relative alle scienze farmacologiche, descrive un modello matematico per quantificare l'attività dei ricevitori G-proteina-accoppiati polarizzati.

I ricevitori G-proteina-accoppiati sono presenti in molti grazie di disordini neurologici e psicologici all'attivazione delle proteine di G. Oltre ad attivare la proteina di G, possono egualmente attivare le proteine responsabili di altri itinerari di segnalazione, quindi raggiungendo più di un effetto per volta. Questi effetti possono essere o utili o nocivo e per questo motivo gestirli influenzando il segnale nella direzione adeguata sono un obiettivo terapeutico. Un esempio di questo tipo di terapia è dolore e terapia cronici con le droghe dell'opioide. La morfina rilascia i sui effetti terapeutici legando all'µ-opioide il ricevitore ed attivando l'itinerario di segnalazione delle G-proteine, ma anche tramite lo stesso ricevitore che produce gli effetti contrari tramite l'itinerario di β-arrestin. Una riga corrente della ricerca trovata in laboratori farmaceutici è la progettazione delle droghe che legano all'µ-opioide il ricevitore specificamente per attivare l'itinerario della G-proteina.

L'innovazione nella progettazione di nuove droghe deve andare di pari passo con lo sviluppo di nuove strutture teoriche che permettono di definire le misure affidabili per i beni farmaceutici che hanno bisogno del miglioramento. Nello studio, i ricercatori hanno ricercato più profondo nella quantificazione della tendenziosità del segnale biologico attraverso l'inclusione dell'attività dei ricevitori una volta non limitati (attività costitutiva o attività basale del ricevitore). Quindi, c'è un aumento nello spazio farmacologico accessibile alla scoperta ed alla quantificazione di nuove droghe che sono agonista, antagonista neutrale ed antagonista inverso (leganti che aumentano, non alterano o non diminuiscono le attività basali dei ricevitori).

“Considerare quello per un ricevitore che specifico un itinerario di segnalazione potrebbe essere collegato agli effetti terapeutici mentre altro può avere effetti contrari, la quantificazione di un itinerario di segnalazione polarizzato dei ricevitori è fondamentale per la progettazione delle droghe più precise con meno effetti secondari„, dice il Dott. Jesús Giraldo, coordinatore dello studio e testa del laboratorio della neurofarmacologia e della bioinformatica molecolari dell'istituto di UAB della neuroscienza (inc). Il Dott. Giraldo aggiunge che “il punto seguente sarà di comprendere il modello nell'analisi sistematica e sistematica di nuove droghe per verificare il suo grado di validità nelle situazioni reali„.

Sorgente: https://www.uab.cat/web/newsroom/news-detail/x-1345668003610.html?noticiaid=1345785830190